Boceprevir (SCH 503034) is a novel, potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with Ki of 14 nM in both enzyme assay and EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay.

HCV NS3 protease:14nM(Ki）

在HCV NS3蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 的平均抑制常数 (Ki) 为14 nM。在对HuH-7细胞进行的72小时双启动子亚基因组细胞基质复制子测定中，测得的EC50和EC90值分别为0.20 μM和0.35 μM。同时，Boceprevir还被发现对HNE的抑制作用非常弱（Ki=26 μM），展示了2200倍的选择性。

Boceprevir是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。该化合物的药代动力学特性已在多种动物种类中进行了评估。在口服给药后，Boceprevir在大鼠（10 mg/kg）、狗（3 mg/kg）和猴（3 mg/kg）中呈现中等吸收率。狗的吸收相对较快，但在小鼠（10 mg/kg）、大鼠和猴中较慢，平均吸收时间（MAT）介于0.5至1.4小时之间。在狗和大鼠中，AUC表现良好；在小鼠中表现中等；而在猴中则较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中为中等（26-34%），但在猴中较低（4%）[1]。Boceprevir（口服100 mg/kg）能够抑制三重转基因小鼠中的HCV NS3/4A蛋白酶活性。