Primaquine diphosphate is the phosphate salt form of primaquine, a synthetic, 8-aminoquinoline derivative with antimalarial properties. Although its mechanism of action is unclear, primaquine bind to and alter the properties of protozoal DNA. This agent eliminates tissue (exo-erythrocytic) malarial infection, preventing the development of the erythrocytic forms of the parasite which are responsible for relapses in Plasmodium vivax and ovale malaria. Primaquine is active against late hepatic stages (hypnozoites, schizonts).

Primaquine能有效对抗所有的外红细胞形式的寄生虫,并与其他抗疟疾药物一起用于治疗间日疟和ovale疟疾。primaquine仍是一种有效阻断疟疾的抗疟疾药物,对所有人类疟疾的配子体表现出显著活性,包括耐多药恶性疟原虫的菌株。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子体的具体机制目前尚不清楚,但有研究指出是因为寄生虫线粒体的新陈代谢被破坏,使得辅酶Q在呼吸连中作为电子载体的功能受到阻碍。其另一个可能机理为高反应活性代谢物的生成使细胞内形成了氧化电位。Primaquine能阻断大鼠巨核细胞中钙释放激活通道,且可能还是膜泡运输的抑制剂。Primaquine抑制蛋白质的运输（IC50：50 μM）,并且对供体细胞膜中囊泡的出芽有抑制作用。Primaquine能强烈抑制胞吞蛋白再循环到质膜,还能通过阻断毒蕈碱性受体而抑制钾通道电流。Primaquine也能够抑制人类红细胞膜乙酰胆碱酯酶（IC33：30 μM）。Primaquine也能影响离体大鼠心室肌肉和肌细胞的钠离子通道。