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GSK3186899

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产品编号 T15438Cas号 1972617-87-0
别名 DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

GSK3186899
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GSK3186899

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纯度: 98.35%
产品编号 T15438 别名 DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamideCas号 1972617-87-0

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,250现货
5 mg¥ 2,930现货
10 mg¥ 4,360现货
25 mg¥ 6,480现货
50 mg¥ 8,760现货
100 mg¥ 11,800现货
200 mg¥ 15,900现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani.
体外活性
GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性,具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性(EC50值> 50 μM)。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上,变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时,GSK3186899表现出更高的活性[1]。
体内活性
在小鼠感染模型中,通过口服给药,GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间(10天的疗程效果优于5天)。在所有测试剂量下,一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中,就临床化学和组织病理学而言,未观察到明显的不良效应[1]。
别名DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide
化学信息
分子量491.53
分子式C19H28F3N7O3S
CAS No.1972617-87-0
SmilesC[C@H]1CN(CCO1)c1n[nH]c2nc(N[C@H]3CC[C@@H](CC3)NS(=O)(=O)CCC(F)(F)F)ncc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0345 mL10.1723 mL20.3446 mL101.7232 mL
5 mM0.4069 mL2.0345 mL4.0689 mL20.3446 mL
10 mM0.2034 mL1.0172 mL2.0345 mL10.1723 mL
20 mM0.1017 mL0.5086 mL1.0172 mL5.0862 mL
50 mM0.0407 mL0.2034 mL0.4069 mL2.0345 mL
100 mM0.0203 mL0.1017 mL0.2034 mL1.0172 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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