GSK3186899

产品编号 T15438Cas号 1972617-87-0

别名 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide|||DDD-853651

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

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GSK3186899

产品编号 T15438别名 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide, DDD-853651Cas号 1972617-87-0

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,090	现货
5 mg	¥ 4,890	现货
10 mg	¥ 7,280	现货
25 mg	¥ 10,800	现货
50 mg	¥ 14,600	现货
100 mg	¥ 19,700	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani.
体外活性	GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性，具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性（EC50值> 50 μM）。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上，变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时，GSK3186899表现出更高的活性[1]。
体内活性	在小鼠感染模型中，通过口服给药，GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间（10天的疗程效果优于5天）。在所有测试剂量下，一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中，就临床化学和组织病理学而言，未观察到明显的不良效应[1]。
别名	3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide, DDD-853651

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	491.53
分子式	C₁₉H₂₈F₃N₇O₃S
CAS No.	1972617-87-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0345 mL	10.1723 mL	20.3446 mL	101.7232 mL
5 mM	0.4069 mL	2.0345 mL	4.0689 mL	20.3446 mL
10 mM	0.2034 mL	1.0172 mL	2.0345 mL	10.1723 mL
20 mM	0.1017 mL	0.5086 mL	1.0172 mL	5.0862 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2034 mL	0.4069 mL	2.0345 mL
100 mM	0.0203 mL	0.1017 mL	0.2034 mL	1.0172 mL