GS-9256 is a selective inhibitor of the HCV NS3 protease, exhibiting favorable pharmacokinetic properties and antiviral activity [1].

GS-9256在GT1b huh-luc细胞中呈现平均EC 50值为20 nM，浓度范围为0.002-0.183 μM，该细胞携带编码luciferase的复制子[1]。在3 μM浓度下，GS-9256对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂抗性突变保持原型活性，并且在包括啮齿动物、犬类和人类在内的微粒体和肝细胞中具有良好的代谢稳定性[1]。

GS-9256在不同动物中的药物动态特征差异显著。在小鼠体内，GS-9256的生物利用度接近100%，而在大鼠、犬及猴子体内则分别表现为中等水平，生物利用度分别为14%、21%和14%（1 mg/kg，i.v.，30 min）。各动物的排除半衰期亦有所不同，小鼠为大约2小时，大鼠为0.6小时，犬为5小时，猴子为4小时[1]。通过静脉注射GS-9256（小鼠2 mg/kg，大鼠、犬、猴1 mg/kg；口服给药小鼠50 mg/kg，大鼠及猴5 mg/kg，犬4 mg/kg）得出的药代动力学参数显示，清除率（CL，L/h/kg）和稳态体积分布（Vss，L/kg）在CD-1小鼠为2.0和2.3，在Sprague Dawley大鼠为1.26和0.16，在比格犬为0.04和0.09，在食蟹猴为0.33和0.27。