R306465

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

产品编号 T21324Cas号 604769-01-9

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产品编号 T21324别名 JNJ 16241199, JNJ16241199, JNJ-16241199, R-306465, R 306465Cas号 604769-01-9

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生物活性

产品描述	R306465 (JNJ-16241199) is an orally active and selective class I histone deacetylase (HDAC 1) inhibitor with an IC50 of 3.3 nM. R306465 has a broad spectrum of antitumor activity, can induce histone 3 acetylation, and induce apoptosis, and can be used to study solid tumors and hematological malignancies.
靶点活性	HDAC1:23 nM, HDAC1:3.3 nM
体外活性	方法：R306465（0.1, 0.3, 1 μM, 24-48 h）治疗A2780细胞，进行了FACS 分析，分析A2780细胞中的抗增殖作用是否归因于诱导细胞周期停滞或细胞死亡。结果：R306465可以呈浓度依赖式的诱导A2780细胞凋亡，并可以抑制血管生成。[2]
体内活性	方法：R306465（10-40mpk，口服）治疗皮下注射带有A2780 、H460 和 HCT116 细胞模型裸鼠，观察裸鼠体内肿瘤的生长情况。结果：R306465抑制了三种裸鼠模型中肿瘤的生长。[2]
别名	JNJ 16241199, JNJ16241199, JNJ-16241199, R-306465, R 306465