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Prucalopride
很棒产品编号 T2542Cas号 179474-81-8
别名 普芦卡必利, 普卡必利, R-93877
Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂，Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。
Prucalopride
很棒 纯度: 100%
产品编号 T2542 别名 普芦卡必利, 普卡必利, R-93877Cas号 179474-81-8
Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂，Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 145 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 478 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 615 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 795 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 339 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Prucalopride (R-93877) is a selective, high-affinity 5-HT4A/4B receptor agonist (Ki: 2.5/8 nM). It has >290-fold selectivity for 5-HT4A/4B receptor than other 5-HT receptor subtypes. |
| 靶点活性 | 5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki) |
| 体外活性 | Prucalopride（2/4 mg）给药得到的每周完整排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%.接受2 mg Prucalopride的患者（47.3%）和接受4 mg Prucalopride的患者（46.6%）会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%.Prucalopride（2/4 mg）使其它次要疗效终点均显著提高,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度及对便秘症状严重度的感觉. Prucalopride（4 mg/day）使便秘患者整体的胃排空和小肠转运加速,但不引起肠道排空障碍.Prucalopride（4 mg/day）可使整体的结肠运输加速,并增加结肠的排空速度. |
| 体内活性 | Prucalopride（1 mM）可使电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩被显著放大。Prucalopride可浓度依赖性地诱导收缩（pEC50：7.5）。Prucalopride对大鼠食道粘膜肌层的放松有诱导作用（pEC50：7.8）,出现单相浓度响应曲线。 |
| 别名 | 普芦卡必利, 普卡必利, R-93877 |
| 分子量 | 367.87 |
| 分子式 | C18H26ClN3O3 |
| CAS No. | 179474-81-8 |
| Smiles | COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)c1cc(Cl)c(N)c2CCOc12 |
| 密度 | 1.28 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 36 mg/mL (97.9 mM) DMSO: 56 mg/mL (152.2 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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