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Pamufetinib
很棒产品编号 T13108Cas号 1190836-34-0
别名 TAS-115, H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。
Pamufetinib
很棒 纯度: 99.15%
产品编号 T13108 别名 TAS-115, H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamideCas号 1190836-34-0
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,020 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,010 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 996 | 现货 |
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Sorafenib
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T0093L284461-73-0
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- ¥ 328
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T1777656247-17-5
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T61991211441-98-3
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甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
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- ¥ 190
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pamufetinib (TAS-115) is a potent inhibitor of VEGFR and hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase(IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively). |
| 靶点活性 | c-Met:32 nM, VEGFR2:30 nM |
| 体外活性 | pamufetinib是一种ATP拮抗剂（rVEGFR2和rMET的Ki分别为12 nM和39 nM）。与其他已知的VEGFR或MET抑制剂一样，AS-115显著抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖性细胞增殖。TAS-115对于各种正常细胞的损害比其他VEGFR抑制剂少[1]。TAS-115在小于10 μM的浓度下不影响PC-9或HCC827细胞的增长；然而，TAS-115与erlotinib联用可逆转HGF诱导的细胞系抗性，且这种逆转作用是浓度依赖性的。TAS-115抑制癌细胞产生的VEGF以及内皮细胞的增殖[2]。 |
| 体内活性 | 在治疗期间，pamufetinib (50 mg/kg/d) 完全抑制了肿瘤生长。在MET扩增的人类癌症移植模型中，pamufetinib (200 mg/kg/d) 导致肿瘤体积较初始量减少48%。Tpamufetinib在此模型中的ED50为8 mg/kg/d。在50或200 mg/kg/d剂量下，pamufetinib显著延长了这些小鼠的存活时间[1]。pamufetinib在活体内抑制了PC-9/HGF肿瘤的血管生成。此外，复合使用erlotinib和pamufetinib成功抑制了PC-9/HGF肿瘤生长，并且即使治疗结束后，也能延迟肿瘤复发，与此关联的还有持续的肿瘤血管抑制作用[2]。 |
| 别名 | TAS-115, H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide |
| 分子量 | 518.56 |
| 分子式 | C27H23FN4O4S |
| CAS No. | 1190836-34-0 |
| Smiles | O(C=1C2=C(C=C(OC)C(C(NC)=O)=C2)N=CC1)C3=C(F)C=C(NC(NC(CC4=CC=CC=C4)=O)=S)C=C3 |
| 密度 | 1.364 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 13 mg/ml (25.07 mM)  | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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