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Pamufetinib
产品编号 T13108Cas号 1190836-34-0
别名 H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, TAS-115
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。
Pamufetinib
产品编号 T13108 别名 H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, TAS-115Cas号 1190836-34-0
Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,020 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,010 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 996 | 现货 |
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Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Pazopanib
帕唑帕尼, GW786034
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐（维生素C）, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, Sodium L-ascorbyl-2-phosphate, Sodium ascorbyl phosphate, 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt, Sodium ascorbyl monophosphate, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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Regorafenib 客户已引用
BAY 73-4506, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, 瑞格非尼
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Axitinib 客户已引用
阿昔替尼, AG-013736, 阿西替尼
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
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客户已引用 Nintedanib 客户已引用
BIBF 1120, Intedanib, 尼达尼布
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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客户已引用 Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
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Lenvatinib mesylate 客户已引用
E7080 (mesylate), 乐伐替尼, 仑伐替尼甲酸盐
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
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客户已引用 Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pamufetinib (TAS-115) is a potent inhibitor of VEGFR and hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase(IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively). |
| 靶点活性 | c-Met:32 nM, VEGFR2:30 nM |
| 体外活性 | pamufetinib是一种ATP拮抗剂（rVEGFR2和rMET的Ki分别为12 nM和39 nM）。与其他已知的VEGFR或MET抑制剂一样，AS-115显著抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖性细胞增殖。TAS-115对于各种正常细胞的损害比其他VEGFR抑制剂少[1]。TAS-115在小于10 μM的浓度下不影响PC-9或HCC827细胞的增长；然而，TAS-115与erlotinib联用可逆转HGF诱导的细胞系抗性，且这种逆转作用是浓度依赖性的。TAS-115抑制癌细胞产生的VEGF以及内皮细胞的增殖[2]。 |
| 体内活性 | 在治疗期间，pamufetinib (50 mg/kg/d) 完全抑制了肿瘤生长。在MET扩增的人类癌症移植模型中，pamufetinib (200 mg/kg/d) 导致肿瘤体积较初始量减少48%。Tpamufetinib在此模型中的ED50为8 mg/kg/d。在50或200 mg/kg/d剂量下，pamufetinib显著延长了这些小鼠的存活时间[1]。pamufetinib在活体内抑制了PC-9/HGF肿瘤的血管生成。此外，复合使用erlotinib和pamufetinib成功抑制了PC-9/HGF肿瘤生长，并且即使治疗结束后，也能延迟肿瘤复发，与此关联的还有持续的肿瘤血管抑制作用[2]。 |
| 别名 | H2OL3Q4XRD, 4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, TAS-115 |
| 分子量 | 518.56 |
| 分子式 | C27H23FN4O4S |
| CAS No. | 1190836-34-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 13 mg/ml (25.07 mM)  | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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