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NK-252

Rating icon 很棒
产品编号 T16331Cas号 1414963-82-8

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2活化活性。

NK-252
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NK-252

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纯度: 98.32%
产品编号 T16331Cas号 1414963-82-8

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2活化活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 237
现货
2 mg
¥ 336
现货
5 mg
¥ 547
现货
10 mg
¥ 913
现货
25 mg
¥ 1,890
现货
50 mg
¥ 2,930
现货
100 mg
¥ 4,260
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.
体外活性
NK-252与OPZ相比,显示出更高的效力,这一结论基于其EC2值(背景之上2倍诱导的浓度)的线性外推计算,OPZ的EC2值为20.8 μM,而NK-252为1.36 μM。NK-252有望作为肝细胞中的Nrf2激活剂。通过使用Huh-7细胞针对H2O2诱导的细胞毒性检验OPZ和NK-252的保护作用,以评估它们的抗氧化特性,与对照细胞相比,处理过的细胞显示出对H2O2诱导的细胞毒性增强的抵抗力。在用Oltipraz(OPZ)或NK-252处理的Huh-7.5细胞中,NAD(P)H醌氧化还原酶1(NQO1)-ARE的激活显示出剂量依赖性。包括OPZ在内的原型Nrf2激活剂已报告可保护微胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性[1]。
体内活性
给予胆碱缺乏的L-氨基酸定义(CDAA)饮食的大鼠OPZ或NK-252后,与CDAA对照大鼠相比,其纤维化评分降低。NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖性的[1]。与正常对照饮食(天真)的大鼠相比(分别为14.7和0.72%),CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域约增加20倍。通过给予OPZ或NK-252,这种增强显著减少(OPZ为5.80%,NK-252_low为6.20%,NK-252_high为4.97%)。NK-252单独使用在P388/S和P388/VCR小鼠中没有抗肿瘤效果。与Etoposide单独使用相比,Etoposide与NK-252的联合治疗显著延长了通过腹腔接种P388/VCR的小鼠的生存期[2]。通过口服给予Etoposide与NK-252的联合疗法,与仅用Etoposide的相应治疗效果相比,显著增加了通过腹腔接种P388/S的小鼠的生命期。
化学信息
分子量285.26
分子式C13H11N5O3
CAS No.1414963-82-8
SmilesO=C(NCc1ccccn1)Nc1nnc(o1)-c1ccco1
密度1.408 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 29 mg/mL (101.66 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5056 mL17.5279 mL35.0557 mL175.2787 mL
5 mM0.7011 mL3.5056 mL7.0111 mL35.0557 mL
10 mM0.3506 mL1.7528 mL3.5056 mL17.5279 mL
20 mM0.1753 mL0.8764 mL1.7528 mL8.7639 mL
50 mM0.0701 mL0.3506 mL0.7011 mL3.5056 mL
100 mM0.0351 mL0.1753 mL0.3506 mL1.7528 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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