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LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。
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LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 329 | 现货 | |
2 mg | ¥ 477 | 现货 | |
5 mg | ¥ 787 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 868 | 现货 |
产品描述 | LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM). |
靶点活性 | AAK1:3.3 nM, GAK:320 nM, AAK1:0.9 nM(Ki), BIKE:14 nM |
体外活性 | 方法:评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响;测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。 结果:LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂(IC50= 14 nM)和适度的GAK抑制剂(IC50= 320 ± 40 nM),LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶(包括BIKE)的结合。[1] |
体内活性 | 方法:LP-935509 (10、30 和 60 mg/kg )(10 ml/kg) 口服给药,给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。 结果:口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少,显着低于载体治疗动物(图 3A).特别是,30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1] |
分子量 | 396.44 |
分子式 | C20H24N6O3 |
CAS No. | 1454555-29-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 175 mg/mL (441.43 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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