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LP-935509

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产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

LP-935509
TargetMol

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LP-935509

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纯度: 99.64%
产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

规格价格库存数量
1 mg¥ 329现货
2 mg¥ 477现货
5 mg¥ 787现货
10 mg¥ 1,360现货
25 mg¥ 2,490现货
50 mg¥ 3,950现货
100 mg¥ 5,630现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 868现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM).
靶点活性
AAK1:0.9 nM(Ki), AAK1:3.3 nM, BIKE:14 nM, GAK:320 nM
体外活性
方法：评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响；测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。
结果：LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂（IC50= 14 nM）和适度的GAK抑制剂（IC50= 320 ± 40 nM），LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶（包括BIKE）的结合。[1]
体内活性
方法：LP-935509 （10、30 和 60 mg/kg ）（10 ml/kg） 口服给药，给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。
结果：口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少，显着低于载体治疗动物（图 3A).特别是，30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1]
化学信息
分子量396.44
分子式C20H24N6O3
CAS No.1454555-29-3
SmilesCOc1ncccc1-c1cnn2ccc(nc12)N1CCN(CC1)C(=O)OC(C)C
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 175 mg/mL (441.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL126.1225 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL25.2245 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL12.6122 mL
20 mM0.1261 mL0.6306 mL1.2612 mL6.3061 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL2.5224 mL
100 mM0.0252 mL0.1261 mL0.2522 mL1.2612 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

orally activeAP2-associated kinase 1Inhibitorbrain-penetrantSARS coronavirusLP 935509painspinal nerve ligationSARS-CoVCyclin G-associated Kinase (GAK)AntinociceptiveAAK1LP935509infectionchronic constriction injuryinhibitstreptozotocinformalinAuxilin 2LP-935509ATP-competitiveSNLAdaptor-associated Kinase 1

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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