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Enasidenib mesylate
很棒产品编号 T2346LCas号 1650550-25-6
别名 恩西地平甲磺酸盐, AG-221 mesylate, AG221 mesylate, AG 221 mesylate
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。
Enasidenib mesylate
很棒 纯度: 99.86%
产品编号 T2346L 别名 恩西地平甲磺酸盐, AG-221 mesylate, AG221 mesylate, AG 221 mesylateCas号 1650550-25-6
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 538 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 787 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 673 | 现货 |
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与"Enasidenib mesylate"相关的抑制剂
Ribavirin
客户已引用
利巴韦林, 病毒唑, Tribavirin, RTCA, NSC-163039, ICN-1229
T068436791-04-5
Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。
- ¥ 263
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客户已引用 4-Diethylaminobenzaldehyde
N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛
T10140120-21-8
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂，对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM，具有较强的抗雄激素作用 ，IC50为1.71 μM。
- ¥ 108
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Methotrexate disodium
甲氨蝶呤二钠盐
T80037413-34-5
Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
- ¥ 332
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Mycophenolate Mofetil 客户已引用
吗替麦考酚酯, TM-MMF, RS 61443
T6293128794-94-5
Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成，显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。
- ¥ 481
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客户已引用 Ivosidenib
艾伏尼布, AG-120
T36171448347-49-6
Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。
- ¥ 352
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Isomalt
异麦芽酮糖醇, Palatinitol, Palatinit
T796464519-82-0
Isomalt (Palatinitol) 是无毒的、具有良好耐受性的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂，在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶(LDH)，并在储存期间表现更好。它传统上在食品工业中用作甜味剂，也在制药中用作压片赋形剂。
- ¥ 249
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Methotrexate 客户已引用
甲氨蝶呤, WR19039, NCI-C04671, CL14377, Amethopterin
T148559-05-2
Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。
- ¥ 498
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客户已引用 Isoniazid
异烟肼, Isonicotinic hydrazide, Isonicotinic acid hydrazide, INH
T097254-85-3
Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药，具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
- ¥ 289
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Mycophenolic acid 客户已引用
霉酚酸, 麦考酚酸, RS-61443, Mycophenolate
T133524280-93-1
Mycophenolic acid (Mycophenolate) 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50为 0.24 µM。它对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用。它也是一种免疫抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
- ¥ 327
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客户已引用 Rotenone 客户已引用
鱼藤酮, Rotocide, Rotenon, Paraderil, Dactinol, Barbasco
T297083-79-4
Rotenone (Rotocide) 属于天然产物，是一种植物杀虫剂。Rotenone 是一种线粒体电子传递复合物 I 抑制剂，可以促进线粒体产生活性氧，并诱导细胞凋亡。
- ¥ 333
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客户已引用 Disulfiram 客户已引用
双硫伦, 双硫仑, Tetraethylthiuram disulfide, TETD, NSC 190940
T005497-77-8
Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。
- ¥ 355
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客户已引用 Benzyl alcohol
苄醇, 苯甲醇, Phenylmethanol, Phenylcarbinol, Benzoyl alcohol, Benzenemethanol
T0732100-51-6
Benzyl alcohol (Benzenemethanol) 是一种无色液体，是一种芳香醇，带有温和的芳香气味。
- ¥ 228
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia. |
| 体外活性 | Enasidenib mesylate (AG-221) 逆转了IDH2突变对干细胞/祖细胞DNA甲基化的影响，促进了IDH2突变白血病细胞的分化，并抑制了其自我更新能力。同时抑制Flt3ITD可以进一步增强这些效果。在Enasidenib mesylate (AG-221)治疗的背景下，白血病细胞经历分化，导致周围血液中CD11b+ 细胞群体增加，而c-Kit+ 细胞群体在2周内[2]减少。 |
| 体内活性 | 在IDH2突变急性髓性白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型中，以Enasidenib mesylate(AG-221)治疗显著提高存活率[1]。作为一种突变IDH2抑制剂，Enasidenib重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态，在活体内IDH2突变AML模型中诱导自身更新/分化的改变。以10 mg/kg或100 mg/kg bid剂量进行的Enasidenib mesylate治疗，在活体内显著降低2-羟基戊二酸(2-HG)水平，下降至治疗前水平的96.7%。此外，Enasidenib mesylate治疗恢复了由突变IDH2表达所抑制的巨核细胞-红细胞前体(MEP)分化，这表现为MEP%从载体组的39%增加到AG-221组的50%。该疗法还逆转了突变IDH2对DNA甲基化的影响，观察到DNA甲基化显著减少，治疗后影响了180个基因中20个或更多的低甲基化差异性甲基化胞嘧啶(DMCs)。特别是在以100 mg/kg bid剂量对携带Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞的小鼠进行治疗时，Enasidenib mesylate疗法明显减少2-羟基戊二酸(2-HG)水平，与靶向抑制相符。Enasidenib有效地抑制了由突变IDH2介导的2-HG的产生[2]。 |
| 别名 | 恩西地平甲磺酸盐, AG-221 mesylate, AG221 mesylate, AG 221 mesylate |
| 分子量 | 569.48 |
| 分子式 | C20H21F6N7O4S |
| CAS No. | 1650550-25-6 |
| Smiles | CS(O)(=O)=O.CC(C)(O)CNc1nc(Nc2ccnc(c2)C(F)(F)F)nc(n1)-c1cccc(n1)C(F)(F)F |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (140.48 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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