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CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM,CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用,可作为抗癌药物。[2]
CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM,CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用,可作为抗癌药物。[2]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 3,680 | 现货 | |
5 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
25 mg | ¥ 16,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 21,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 29,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 9,190 | 现货 |
产品描述 | CSN5i-3 is a potent, selective, and orally available inhibitor of the proteolytic subunit of the CSN complex, CSN5. It inhibits CSN-catalyzed Cul1 deneddylation with an IC50 value of 5.8 nM. CSN5i-3 has a killing effect on a variety of cancer cells and can be used as an anticancer drug. [2] |
靶点活性 | CSN5:5.8 nM |
体外活性 | 方法:BV2小胶质细胞系 用1 或 4 μM的 CSN5i-3 预处理细胞 2-4 小时,测试用 CSN5i-3 处理 BV2 细胞是否会导致 NEDDylated CUL1 水平升高。
结果:在基础条件下用 CSN5i-3处理 BV2 细胞 4 小时仅需要正常的“细胞培养应激”导致 NEDDylated CUL1 上升,同时伴有未修饰的 CUL1 水平下降,CSN5i-3 处理的 BV2 细胞显示出从去 NEDDylated cullin 条带到 NEDD8-CUL1 条带的转变。[1] |
体内活性 | 方法:在SCID-bg小鼠中皮下SU-DHL-1异种移植物,并使用CSN5i-3(50,100 mg/kg,口服,每日一次) ,观察CSN5i-3人异种移植物模型在体内的生长情况。
结果:CSN5i-3 抑制人异种移植物的小鼠模型中的肿瘤生长。[2] |
分子量 | 505.56 |
分子式 | C28H29F2N5O2 |
CAS No. | 2375740-98-8 |
Smiles | CC(C)n1nc(cc1C(=O)Nc1ccc([C@H]2[C@@H](O)CCCc3cncn23)c(c1)-c1ccccc1)C(F)F |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (98.9 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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