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BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。
BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,670 | 现货 |
产品描述 | BAY-985 is a potent, selective, and orally active ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s: 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε) with antitumor efficacy. |
靶点活性 | TBK1:2 nM (low ATP), TBK1:30 nM (high ATP), IKKε:2 nM |
体外活性 | BAY-985靶向抑制FLT3、RSK4、DRAK1和ULK1 (IC50分别为123、276、311和7930 nM)。BAY-985亦能抑制细胞内干扰素调节因子3 (IRF3, IC50为74 nM) 的磷酸化。此外,BAY-985对若干癌细胞系具有抗增殖作用,对SK-MEL2(NRAS和TP53突变)和ACHN(CDKN2A突变)细胞的IC50分别为900和7260 nM。 |
体内活性 | BAY-985(200 mg/kg;口服;每日两次;连续111天)表现出较弱的抗肿瘤效能。BAY-985清除率较高(CLb=4.0 L/h/kg,约95%肝脏提取率),在稳态时分布体积大(Vss=2.9 L/kg),末端半衰期较短(t1/2=0.79小时)。 |
分子量 | 553.58 |
分子式 | C27H30F3N9O |
CAS No. | 2409479-29-2 |
Smiles | C[C@@H](N1CCN(CC1)C(=O)CC(F)(F)F)c1ccnc(Nc2nc3ccc(cc3[nH]2)-c2cc(ncn2)N(C)C)c1 |
密度 | 1.373 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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