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BAY-985

Rating icon 很棒
产品编号 T10477Cas号 2409479-29-2

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

BAY-985

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纯度: 99.62%
产品编号 T10477Cas号 2409479-29-2

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,330现货
5 mg¥ 2,980现货
10 mg¥ 4,390现货
25 mg¥ 6,820现货
50 mg¥ 9,180现货
100 mg¥ 12,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,670现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-985 is a potent, selective, and orally active ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s: 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε) with antitumor efficacy.
靶点活性
TBK1:2 nM (low ATP), TBK1:30 nM (high ATP), IKKε:2 nM
体外活性
BAY-985靶向抑制FLT3、RSK4、DRAK1和ULK1 (IC50分别为123、276、311和7930 nM)。BAY-985亦能抑制细胞内干扰素调节因子3 (IRF3, IC50为74 nM) 的磷酸化。此外,BAY-985对若干癌细胞系具有抗增殖作用,对SK-MEL2(NRAS和TP53突变)和ACHN(CDKN2A突变)细胞的IC50分别为900和7260 nM。
体内活性
BAY-985(200 mg/kg;口服;每日两次;连续111天)表现出较弱的抗肿瘤效能。BAY-985清除率较高(CLb=4.0 L/h/kg,约95%肝脏提取率),在稳态时分布体积大(Vss=2.9 L/kg),末端半衰期较短(t1/2=0.79小时)。
化学信息
分子量553.58
分子式C27H30F3N9O
CAS No.2409479-29-2
SmilesC[C@@H](N1CCN(CC1)C(=O)CC(F)(F)F)c1ccnc(Nc2nc3ccc(cc3[nH]2)-c2cc(ncn2)N(C)C)c1
密度1.373 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8064 mL9.0321 mL18.0642 mL90.3212 mL
5 mM0.3613 mL1.8064 mL3.6128 mL18.0642 mL
10 mM0.1806 mL0.9032 mL1.8064 mL9.0321 mL
20 mM0.0903 mL0.4516 mL0.9032 mL4.5161 mL
50 mM0.0361 mL0.1806 mL0.3613 mL1.8064 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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