Azelastine (Azelastinum) is a phthalazine derivative, and is an histamine antagonist and mast cell stabilizer.

在大鼠肥大 RBL-2H3 细胞系中，Azelastine 可抑制 Ag 和离子霉素诱导的 TNF-α 释放，其 IC50 值分别为 25.7 mM 和 1.66 mM。Azelastine 还能抑制琼脂刺激细胞中 TNF-α mRNA 的表达、TNF-α 蛋白的合成和释放，以及可能与这些效应有关的 Ca2+ 的流入。在离子霉素刺激的细胞中，Azelastine 抑制 TNF-α 释放的程度大于抑制 mRNA 表达/蛋白质合成和 Ca2+ 流入的程度，这表明Azelastine 通过干扰 Ca2+ 以外的信号，抑制 TNF-α 释放过程的作用比抑制 TNF-α 转录或产生的作用更强。在离子霉素刺激 1 小时后加入Azelastine ，也能立即阻断细胞中已产生的 TNF-α 的后续释放，而不影响 Ca2+ 的流入。Azelastine 能抑制离子霉素诱导的蛋白激酶 C 向细胞膜的转位，但不能抑制琼脂诱导的蛋白激酶 C 向细胞膜的转位。[1] Azeptin 能剂量依赖性地抑制人牙龈成纤维细胞（HF）的 DNA 和蛋白质合成，还能抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的增殖。Azeptin 可抑制小鼠腹腔巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶-mRNA 的水平和 NO 的生成。[2] 阿折司汀可抑制正常人肥大细胞中 IL-6、TNF-α 和 IL-8 的分泌以及 NF-kappaB 的激活和细胞内钙离子水平。[3]