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AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
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AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 373 | 现货 | |
5 mg | ¥ 930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | AZD7507 is a CSF-1R inhibitor with an IC50 of 32 nM. AZD7507 has antitumor activity. |
靶点活性 | CSF1R:32 nM, Nav1.5:26 μM, ERG (human):>30 μM |
体外活性 | AZD7507抑制了经过工程化以表达CSF-1R并在CSF-1刺激下增殖的3T3细胞。它对hERG和NaV1.5表现出抑制活性,其IC50分别为>30和26 μM[1]。 |
体内活性 | 异种移植小鼠通过给予脂质体包裹的克洛德罗纳特(Lipclod)以选择性地耗竭噬菌巨噬细胞;AZD7507用于抑制CSF受体1(CSFR1)的激活,从而防止单核细胞向巨噬细胞的分化[2]。在Lipclod、GW2580和AZD7507处理的小鼠中,我们观察到CD68+巨噬细胞数量显著减少。对于CC-LP-1和SNU-1079(但不包括WITT-1)异种移植的小鼠,经过Lipclod、GW2580和AZD7507处理后,肿瘤体积和质量都有所减小。此外,在8个SNU-1079异种移植品中,3周时可触及的,仅有GW2580组的4个及AZD7507组的6个在第6周时因体积减小至不再可触及和检测到的程度而能收回。在CC-LP-1组,8个肿瘤中仅有3个在第6周时可检测到。(在WITT-1系列中,GW2580和AZD7507组分别收回了7个和8个异种移植物。)在所有3种异种移植模型中使用Lipclod、GW2580或AZD7507耗竭巨噬细胞,导致小鼠Wnt7b在mRNA水平上的表达降低[2]。 |
分子量 | 454.5 |
分子式 | C23H27FN6O3 |
CAS No. | 1041852-85-0 |
Smiles | COc1cc2nnc(C(N)=O)c(Nc3ccc(C)cc3F)c2cc1N1CCN(CCO)CC1 |
密度 | 1.346 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (220.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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