Tenofovir amibufenamide (HS-10234) is a Tenofovir prodrug, an antiviral compound with oral activity. Tenofovir amibufenamide inhibits hepatitis B virus (HBV) and can be used in chronic hepatitis B (CHB) studies.

Anti-HBV:7.29 ± 0.71 nM(EC50)

在 HBV 阳性的 HepG2.2.15 细胞中，TMF 和 Tenofovir amibufenamide 对 HBV DNA 复制的抑制作用明显强于 TDF。处理 9 天后，TMF 的抗 HBV 活性略强于 Tenofovir amibufenamide（EC50 为 7.29 ± 0.71 nM 对 12.17 ± 0.56 nM）。三种 TFV 酯原药的回调效应依次为 TMF > Tenofovir amibufenamide > TDF。TMF 的这些优势被认为是由于其在临床前动物（SD 大鼠、C57BL/6 小鼠和小猎犬）中更高的生物利用度和更好的靶向负荷，尤其是药理活性代谢物 TFV-DP 的肝脏水平更高，而这与抗 HBV 的疗效密切相关。[1]

对 Tenofovir amibufenamide 组（25 毫克，96 周）和 TDF 组的安全性进行了全面评估，重点关注骨骼、肾脏和代谢参数。肾脏安全性评估采用非指数估计肾小球滤过率，Tenofovir amibufenamide 组的肾小球滤过率下降幅度小于 TDF 组（P=0.01）。在骨矿物质密度方面，接受 Tenofovir amibufenamide 治疗的患者在第 96 周时脊柱、髋部和股骨颈密度的下降水平明显低于接受 TDF 治疗的患者。此外，第48周后，各组患者的血脂指标均保持稳定，而体重变化仍呈相反趋势。与TDF相比，Tenofovir amibufenamide在第96周时保持了相似的疗效，并且在骨骼和肾脏安全性方面继续保持优势[2]。