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FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
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FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 24,900 | 现货 |
产品描述 | FA16 is a selective, metabolically stable ferroptosis inducer with an IC50 value of 1.26 μM.FA16 is a derivative of 2-(trifluoromethyl)benzimidazole.FA16 inhibits the cystine/glutamate inverse transporter protein (system Xc-)-mediated exchange of intracellular glutamate for extracellular cystine.FA16 significantly inhibited tumor growth in a HepG2 xenograft tumor model. HepG2 xenograft tumor model significantly inhibited tumor growth. |
靶点活性 | Ferroptosis (HT1080 cells):1.26 μM |
体外活性 | FA16(1 μM;5分钟)在大鼠和人类肝微粒体中表现出令人满意的代谢稳定性。[1] FA16(5 μM;10小时)促进了HT1080细胞中脂质ROS的积累,并抑制了谷氨酸的释放。[1] FA16(5 μM;24小时)导致线粒体萎缩和膜密度增加,这与铁失调相关的形态学特征一致。[1] FA16(10 μM;24小时)引发的铁死亡可以通过铁脱落抑制剂Fer-1、Trolox或DFO救援,而凋亡或坏死抑制剂则无效。[1] |
体内活性 | FA16(15或30 mg/kg;腹腔注射;每隔一天注射一次,共21天;BALB/c裸鼠携带HepG2肿瘤(皮下))在786-O异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长,TGI值分别为47.6%和77.1%。FA16安全(未引起体重减轻),并且还诱导了肿瘤组织中的铁死亡发生。[1] |
别名 | FA-16, FA 16 |
分子量 | 468.54 |
分子式 | C22H27F3N4O2S |
Smiles | FC(F)(F)C(N=C1C2C=CC=C1)N2CC(CC3)CCN3C4=CC=C(S(N(C)C)(=O)=O)C=C4 |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.69 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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