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UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,660 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 869 | 现货 |
产品描述 | UNC2025 (mrx-6313)(IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM) is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor. UNC-2025 is about 20-fold selectivity higher than Axl and Tyro3. |
靶点活性 | FLT3:0.8 nM, Mer:0.74 nM |
体外活性 | 在697 B-ALL细胞中,UNC-2025强效抑制Mer磷酸化,IC50值为2.7 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著依赖于Mer和Flt3的抑制集落形成。[1] 在H2228和H1299细胞系中,UNC-2025抑制了MERTK致癌信号的下游,如基础和刺激后的pAKT与pERK1/2。在四种NSCLC细胞系中,UNC-2025还诱导细胞走向凋亡,并减少集落形成。[2] |
体内活性 | 在带有697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025(3 mg/kg,p.o.)展现出良好的溶解性和DMPK属性,并有效抑制靶点。[1] 在携带H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025(50 mg/kg,p.o.)能够抑制肿瘤生长。[2] |
别名 | mrx-6313, UNC-2025, UNC 2025 |
分子量 | 476.66 |
分子式 | C28H40N6O |
CAS No. | 1429881-91-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble Ethanol: 8 mg/mL (15.59 mM), Heating is recommended. DMSO: 6.25 mg/mL (13.11 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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