Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂,抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂,对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 456 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 783 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,930 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,110 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,570 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,520 | 现货 | ||
1 g | ¥ 9,820 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,150 | 现货 |
产品描述 | RSL3 (RSL3 1S) is an inhibitor of GPX4, and inhibits system xc- that blocks GSH synthesis (IC50=100 nM). RSL3 is a VDAC-independent activator of iron death that is selective for tumor cells carrying oncogenic RAS. |
靶点活性 | GSH:100 nM |
体外活性 |
方法:人肝癌细胞 HepG2、HA22T/VGH 用 RSL3 (0.1-10 μM) 处理 72 h,使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。
结果:RSL3 剂量依赖性地抑制 HepG2、HA22T/VGH 细胞生长,对 HepG2 细胞的 IC50 约为 0.07 μM,对 HA22T/VGH 细胞的 IC50 约为 0.3 μM。[1] 方法:人胶质母细胞瘤细胞 U87 和 U251 分别用 RSL3 (0.25 μM 和 0.5 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:RSL3 处理诱导 U87 和 U251 细胞中铁死亡相关蛋白 GPX4、ATF4 和 xCT 的表达降低,HO-1 的表达上调。[2] 方法:人结直肠癌细胞 HCT116 和 LoVo 用 RSL3 (3 μM) 处理 24 h,使用 Flow Cytometry 方法分析 Labile iron pool (LIP) 和 ROS 细胞内水平。 结果:RSL3 促进铁死亡相关的 LIP 增加和 ROS 积累。[3] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 RSL3 (100 mg/kg in 20 μL DMSO plus 80 μL corn oil) 腹腔注射给携带人前列腺癌肿瘤 DU145 或 PC3 的 NSG 小鼠,每周两次,持续十六天。
结果:RSL3 治疗显著抑制人前列腺癌肿瘤的生长,表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 RSL3 (1 mg/kg) 和 cetuximab (13 mg/kg) 腹腔注射给携带 KRAS 突变人结直肠癌肿瘤 DLD-1 的 BALB/c nude 小鼠,每周一次,持续十六天。 结果:RSL3 治疗显著抑制 KRAS 突变的肿瘤生长,cetuximab 通过激活 p38 MAPK 抑制 Nrf2/HO-1 轴来增强 RSL3 诱导的铁死亡,进一步抑制肿瘤生长。[5] |
别名 | RSL3 1S, 1S,3R-RSL3 |
化合物与蛋白结合的复合物 |
Crystal structure of human GPX4-U46C in complex with RSL3 |
分子量 | 440.88 |
分子式 | C23H21ClN2O5 |
CAS No. | 1219810-16-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45 mg/mL (102.07 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2682 mL | 11.341 mL | 22.6819 mL | 56.7048 mL |
5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | 11.341 mL | |
10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL | 5.6705 mL | |
20 mM | 0.1134 mL | 0.567 mL | 1.1341 mL | 2.8352 mL | |
50 mM | 0.0454 mL | 0.2268 mL | 0.4536 mL | 1.1341 mL | |
100 mM | 0.0227 mL | 0.1134 mL | 0.2268 mL | 0.567 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
RSL3 1219810-16-8 Apoptosis Metabolism oxidation-reduction Ferroptosis GPX Glutathione Peroxidase inhibit RSL-3 (1S,3R)-RSL3 RSL3 1S 1S,3R-RSL3 Inhibitor RSL 3 inhibitor