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Itraconazole

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产品编号 T1011Cas号 84625-61-6
别名 伊曲康唑, R51211

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Itraconazole
其他形式的 “Itraconazole”:

Itraconazole

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纯度: 100%
产品编号 T1011 别名 伊曲康唑, R51211Cas号 84625-61-6

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

规格价格库存数量
50 mg¥ 263现货
100 mg¥ 430现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Itraconazole (R51211) belongs to the triazole group of natural products and is an antifungal agent with oral activity. Itraconazole is a Hedgehog signaling pathway antagonist, an oxysterol-binding protein (OSBP) inhibitor, and an inhibitor of cytochrome P-450-dependent enzymes.
靶点活性
CYP3A4:6.1 nM
体外活性
方法：人胃癌细胞 MKN45 和 AGS 用 Itraconazole (1-20 µM) 处理 24-72 h，使用 CCK-8 assay 检测细胞活力。
结果：Itraconazole 在两种细胞系中都能以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]
方法：内皮细胞系 HUVEC、SVEC4-10 和 EOC 细胞系 SKOV3ip1 用 Itraconazole (0.4-1.0 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：Itraconazole 治疗以剂量依赖性方式显著降低内皮细胞中 VEGFR2 的表达，但在 SKOV3ip1 细胞中没有。在小鼠内皮细胞 SVEC4-10 中，Itraconazole 的剂量不同，但显示出相同的观察结果。[2]
体内活性
方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Itraconazole (75 mg/kg，口服给药，每天两次) 和 5-FU (20 mg/kg，腹腔注射，每两天一次) 给药给携带人胃癌肿瘤 AGS 和 MKN45 的 Nude 小鼠，持续 13-22 天。
结果：Itraconazole 作为单一药物以及与 5-FU 治疗联合抑制 AGS 和 MKN45 细胞异种移植物的生长。[1]
别名伊曲康唑, R51211
化学信息
分子量705.63
分子式C35H38Cl2N8O4
CAS No.84625-61-6
SmilesC([C@]1(O[C@@H](COC2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)N5C(=O)N(C(CC)C)N=C5)CO1)C6=C(Cl)C=C(Cl)C=C6)N7C=NC=N7
密度1.4 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 7.06 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 0.71 mg/mL (1.01 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4172 mL7.0859 mL14.1717 mL70.8587 mL
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.2834 mL1.4172 mL2.8343 mL14.1717 mL
10 mM0.1417 mL0.7086 mL1.4172 mL7.0859 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitFungalR-51211CYP-450AntibioticAutophagylanosterolanticancerTriazoleHedgehogergosterolCytochrome P450antiangiogenicantifungalCYPsItraconazole14α-demethylaseR 51211

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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