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Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD 为 10 nM。
Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD 为 10 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 396 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 371 | 现货 |
产品描述 | Hycanthone (Etrenol(mesylate)) is a potent drug of antischistosomal. Hycanthone is a DNA intercalator that inhibits RNA synthesis and DNA topoisomerases I and II. Hycanthone inhibits nucleic acid biosynthesis and inhibits APE1 via direct protein binding(KD: 10 nM). |
靶点活性 | APE1:10 nM(Kd) |
体外活性 | Hycanthone在20 mg/mL或更高浓度下对细胞活性产生逐渐增强的负面影响。与对照组相比,研究结果显示,Hycanthone浓度从0.1至10 μg/mL增加,导致病毒干扰素产量最多下降73%[2]。 |
体内活性 | 用Hycanthone处理的雄性蠕虫显示出可能的部分恢复迹象,起始时这些蠕虫的掺入率较低。经Hycanthone处理后,成年敏感蠕虫中掺有氚的胸腺嘧啶核苷酸(tritiated thymidine)进入TCA-可沉淀物质的过程逐渐减少。Hycanthone对所有测试时间段内的未成熟蠕虫完全没有影响。处理后的前四天内,Hycanthone处理的药物敏感蠕虫的氚标记亮氨酸(tritiated leucine)掺入被抑制40至50%。与未处理蠕虫相比,Hycanthone处理7天后两种核糖体RNA物种至少减少了80%,部分暗示了较重前体分子可能的累积[1]。 |
别名 | 海恩酮, Win 249-33, Etrenol(mesylate) |
分子量 | 356.48 |
分子式 | C20H24N2O2S |
CAS No. | 3105-97-3 |
Smiles | CCN(CC)CCNc1ccc(CO)c2sc3ccccc3c(=O)c12 |
密度 | 1.25g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 18 mg/mL (50.49 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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