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Gusacitinib
很棒产品编号 T14331Cas号 1425381-60-7
别名 ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。
Gusacitinib
很棒 纯度: 99.94%
产品编号 T14331 别名 ASN-002Cas号 1425381-60-7
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 639 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 938 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,180 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 993 | 现货 |
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Ruxolitinib phosphate
客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
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- ¥ 297
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客户已引用 ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID
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蒽醌-2-羧酸
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柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
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- ¥ 297
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Delgocitinib
迪高替尼, JTE-052, Corectim（Delgocitinib）
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Deucravacitinib
BMS-986165
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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Baricitinib 客户已引用
巴瑞克替尼, LY3009104, INCB028050
T24851187594-09-7
Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 329
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客户已引用 Ruxolitinib 客户已引用
鲁索替尼, 芦可替尼, INCB018424, (R)-Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 CEP-33779 客户已引用
CEP33779
T61221257704-57-6
CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。
- ¥ 413
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客户已引用 RO8191 客户已引用
RO4948191, CDM-3008
T22142691868-88-9
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合，激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用，并具有抗 HBV 活性。
- ¥ 396
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客户已引用 TAK-901 客户已引用
TAK901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) is spleen tyrosine kinase (SYK) and janus kinase (JAK) inhibitor (IC50: 5-46 nM). |
| 靶点活性 | Syk/JAK:5-46 nM |
| 体外活性 | Gusacitinib (ASN-002) 在包括DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376和Lovo在内的广泛人类癌症细胞系中表现出抗增殖活性，表示其在固体和血液肿瘤类型中均有活性[1]。在涉及IgE和细胞因子刺激的机制性细胞研究中，Gusacitinib (ASN-002) 强烈抑制了通过pLAT和pSTAT水平测量的SYK和JAK家族激酶信号通路。 |
| 体内活性 | Gusacitinib (ASN-002) 在大鼠和狗的毒理学研究中显示了良好的安全性配置[1]。Gusacitinib (ASN-002) 具有良好的口服生物利用度、代谢稳定性，不是Pgp底物，并且对CYP450同工酶几乎没有或没有抑制作用。在多发性骨髓瘤（H929）异种移植模型中，Gusacitinib (ASN-002) 显示出抑制肿瘤生长的显著效能（>95%），并且在人类红细胞白血病（HEL）小鼠模型中显著延迟了后肢瘫痪的发生。 |
| 别名 | ASN-002 |
| 分子量 | 460.53 |
| 分子式 | C24H28N8O2 |
| CAS No. | 1425381-60-7 |
| Smiles | OC1CCN(CC1)c1ccc(Nc2nc(nc3cn[nH]c(=O)c23)N2CCC(CC#N)CC2)cc1 |
| 密度 | 1.47 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (206.28 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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