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GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍,可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
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GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍,可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 235 | 现货 | |
2 mg | ¥ 337 | 现货 | |
5 mg | ¥ 535 | 现货 | |
10 mg | ¥ 990 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
500 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 583 | 现货 |
产品描述 | GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1. |
靶点活性 | mTOR:3.8 nM(Ki) |
体外活性 | GDC-0349在266种激酶上展现出显著的选择性,包括PI3K的所有亚型。在小鼠体内药效学/药代动力学研究中,GDC-0349抑制了mTOR下游标志物,包括phospho-4EBP1和phospho-Akt(S473),这与同时抑制mTORC1和mTORC2复合体一致。[1] |
体内活性 | GDC-0349在小鼠异种移植癌症模型中展示了途径调节和剂量依赖性的功效。在裸鼠的MCF7-neo/Her2肿瘤异种移植模型(PI3K突变)中,每天口服一次GDC-0349能够以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。此外,GDC-0349在包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变)在内的其他异种移植模型中也表现出效果。[1] |
别名 | RG-7603 |
分子量 | 452.55 |
分子式 | C24H32N6O3 |
CAS No. | 1207360-89-1 |
Smiles | CCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCOC[C@@H]1C)C1COC1 |
密度 | 1.269 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 6 mg/mL (13.25 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 84 mg/mL (185.6 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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