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E-64

Rating icon 很棒
产品编号 T6037Cas号 66701-25-5
别名 Proteinase inhibitor E 64, E64, E 64

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制papain 的IC50为 9 nM。

E-64
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E-64

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纯度: 99.95%
产品编号 T6037 别名 Proteinase inhibitor E 64, E64, E 64Cas号 66701-25-5

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制papain 的IC50为 9 nM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 219现货
5 mg¥ 395现货
10 mg¥ 617现货
25 mg¥ 1,090现货
50 mg¥ 1,650现货
100 mg¥ 2,460现货
500 mg¥ 5,820现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 398现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
E-64 (Proteinase inhibitor E 64) is an irreversible and specific cysteine protease inhibitor. The IC50 of E-64 for papain is 9 nM.
靶点活性
Cysteine protease:9 nM
体外活性
E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶如cathepsins B、H、L以及papain的活性,但对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无影响。[2]作为特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,E-64有效阻止体外卵巢癌细胞侵袭。[3]此外,E-64还展现了针对体外Giardia lamblia excystation的抗寄生虫活性。[4]E-64改善牛体细胞核移植胚胎的种植前发展,这表明了E-64的另一个重要作用。[5]
体内活性
E-64显著减少了携带M5076肿瘤的小鼠中自发性转移的数量,但对实验性转移的形成无影响。[6] E-64还对感染小鼠中的贾第鞭毛虫(excystation)表现出抗寄生虫活性。[4]
激酶实验
The Cathepsin Β activity is determined using Z-Arg-Arg-4mβNA as substrate with slight modifications. The crude extract is pre-incubated at 37°C for 5 min in 50 mM sodium acetate buffer, pH 5.0 containing 1 mM EDTA and 5 mM DTT. The substrate (final concentration, 100 μM) is added to make the final assay volume of 1 mL. The reaction mixture is incubated at 37°C for 30 min. The reaction is terminated by adding equal volume of stopping reagent containing Fast Garnet GBC salt (1 mg/mL), 10 mM pHMB and 50 mM EDTA, pH 6.0. The extraction of product, β-napthylamine (β-NA), is carried out with n-butanol. After complete layer separation, the absorbance is measured in n-butanol layer and activity is calculated using molar extinction coefficient of β-napthylamine solution as 31.5 M/cm per sec at 520 nm. One unit of enzyme activity is defined as the amount of enzyme liberating 1 μmol of βNA per minute at 37°C. The half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated by plotting the graph between the different concentration of E-64 and the % inhibition in cathepsin B activity. Here, IC50 indicates the concentration of the E-64 required to inhibit the parasitic cathepsin B activity by half[2].
别名Proteinase inhibitor E 64, E64, E 64
化学信息
分子量357.41
分子式C15H27N5O5
CAS No.66701-25-5
SmilesCC(C)CC(NC(=O)C1OC1C(O)=O)C(=O)NCCCCN=C(N)N
密度1.44 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 9 mg/mL (25.2 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 50 mg/mL (139.9 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7979 mL13.9895 mL27.9791 mL139.8954 mL
5 mM0.5596 mL2.7979 mL5.5958 mL27.9791 mL
10 mM0.2798 mL1.3990 mL2.7979 mL13.9895 mL
20 mM0.1399 mL0.6995 mL1.3990 mL6.9948 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0560 mL0.2798 mL0.5596 mL2.7979 mL
100 mM0.0280 mL0.1399 mL0.2798 mL1.3990 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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