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Desvenlafaxine succinate hydrate

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产品编号 T6188Cas号 386750-22-7
别名 琥珀酸去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, Desvenlafaxine Succinate

Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

Desvenlafaxine succinate hydrate
其他形式的 “Desvenlafaxine succinate hydrate”:

Desvenlafaxine succinate hydrate

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产品编号 T6188 别名 琥珀酸去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, Desvenlafaxine SuccinateCas号 386750-22-7

Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

规格价格库存数量
10 mg¥ 137现货
25 mg¥ 198现货
50 mg¥ 289现货
100 mg¥ 413现货
500 mg¥ 579现货
1 g¥ 849现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 191现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) is an antidepressant of the serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI).
靶点活性
Norepinephrine:558.4 nM(Ki), 5-HT:40.2 nM(Ki)
体外活性
Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的丁二酸盐单水合物，是venlafaxine的一种活性代谢产物。作为一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，Desvenlafaxine succinate是抗抑郁化合物venlafaxine的活性代谢物。与venlafaxine类似，Desvenlafaxine succinate抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取，并展示出对人类多巴胺（DA）转运体的弱结合亲和力（在100 μM时62%的抑制作用）。Desvenlafaxine succinate对hSERT或hNET的[3H]5-HT或[3H]NE摄取具有IC50分别为47.3和531.3 nM的抑制作用。此外，Desvenlafaxine succinate有可能抑制CYP2D6，这可能导致通过该途径代谢的化合物浓度增加。Desvenlafaxine succinate还可能诱导CYP3A4，这可能影响通过这种酶代谢的药物的代谢。
体内活性
Desvenlafaxine Succinate 快速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与基线相比，Desvenlafaxine Succinate 在雄性大鼠下丘脑中显著增加了细胞外NE水平，但通过微透析法测定，对DA水平无影响。[1] Desvenlafaxine Succinate 在100至600 mg/日的剂量范围内呈现线性且剂量成比例的药代动力学单剂量剖面，口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。[2]
别名琥珀酸去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, Desvenlafaxine Succinate
化学信息
分子量399.48
分子式C20H33NO7
CAS No.386750-22-7
SmilesOC(=O)CCC(O)=O.CN(C)CC(c1ccc(O)cc1)C1(O)CCCCC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (125.16 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5033 mL12.5163 mL25.0325 mL125.1627 mL
5 mM0.5007 mL2.5033 mL5.0065 mL25.0325 mL
10 mM0.2503 mL1.2516 mL2.5033 mL12.5163 mL
20 mM0.1252 mL0.6258 mL1.2516 mL6.2581 mL
50 mM0.0501 mL0.2503 mL0.5007 mL2.5033 mL
100 mM0.0250 mL0.1252 mL0.2503 mL1.2516 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Desvenlafaxine succinate HydrateInhibitorO-Desmethylvenlafaxine succinate HydrateinhibitDesvenlafaxine succinate hydrateSerotonin TransporterWY45233 SuccinateO-Desmethylvenlafaxine succinateSERT5-HTTWY-45233 SuccinateSLC6A4

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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