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CDKI-73

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产品编号 T14919Cas号 1421693-22-2

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

CDKI-73
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CDKI-73

Rating icon 很棒
纯度: 98.11%
产品编号 T14919Cas号 1421693-22-2

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,330现货
2 mg¥ 1,930现货
5 mg¥ 2,890现货
10 mg¥ 4,160现货
25 mg¥ 6,520现货
50 mg¥ 8,790现货
100 mg¥ 11,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,610现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CDKI-73 is a potent CDK9 inhibitor (Ki: 4 nM). It shows selective toxicity to CLL cells(LD50=80 nM) versus normal B cell and normal CD34+ cell(LD50>20 uM).The inhibition of CDK9 induces apoptosis and potentiates the effect of cisplatin.
靶点活性
CDK6:37.68 nM, CDK2:3.27 nM, CDK9:5.78 nM, CDK4:8.18 nM, CDK7:134.26 nM, CDK1:8.17 nM
体外活性
CDKI-73 是一种高效的 CDK9 抑制剂，针对一系列AML细胞系和来自97名患者的样本进行了研究。研究表明，CDKI-73主要通过针对CDK9，通过转录下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1和XIAP，诱导癌细胞发生凋亡[3]。
体内活性
CDKI-73 显示出有利的药代动力学特性，经过一次剂量为2 mg/kgD 静脉推注或口服剂量为10 mg/kg给予小鼠后，口服生物利用度F=56% [1]。
化学信息
分子量394.45
分子式C15H15FN6O2S2
CAS No.1421693-22-2
SmilesCNc1nc(C)c(s1)-c1nc(Nc2cccc(c2)S(N)(=O)=O)ncc1F
密度1.524 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 52 mg/mL (131.83 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5352 mL12.6759 mL25.3518 mL126.7588 mL
5 mM0.5070 mL2.5352 mL5.0704 mL25.3518 mL
10 mM0.2535 mL1.2676 mL2.5352 mL12.6759 mL
20 mM0.1268 mL0.6338 mL1.2676 mL6.3379 mL
50 mM0.0507 mL0.2535 mL0.5070 mL2.5352 mL
100 mM0.0254 mL0.1268 mL0.2535 mL1.2676 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

toxicitymyeloidLS-007LS007LS 007lowleukemiaInhibitorinhibitendosomeCyclin dependent kinaseCLLCDKI-73CDKI73CDKI 73CDKApoptosisAMLAcute

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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