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AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
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AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,930 | 现货 |
产品描述 | AZD-5672 is an antagonist of CCR5 with an IC50 of 0.32 nM. AZD-5672 inhibits hERG cardiac ion channel binding and P-gp-mediated digoxin transport with IC50s of 7.3 μM and 32 μM. AZD-5672 can be used in studies about rheumatoid arthritis. |
靶点活性 | P-gp (human):32 μM (IC50), ERG (human):7.3 μM (IC50), CCR5:0.32 nM (IC50) |
体外活性 | 在Caco-2细胞中,AZD-5672(0-100 μM)以浓度依赖的方式抑制P-gp介导的地高辛运输[1]。 |
体内活性 | AZD-5672 (1-2 mg/kg; i.v) 在大鼠体内展现出中等生物可利用度,其清除率(CI)、稳态分布体积(Vss)和半衰期(t1/2)分别为28 mL/min/kg、5.3 L/kg和2.6 h;而在狗体内,这些参数分别为18 mL/min/kg、5.7 L/kg和3.9 h[3]。 |
别名 | UNII-61XQN688TW, AZD5672, AZD 5672 |
分子量 | 632.78 |
分子式 | C32H38F2N2O5S2 |
CAS No. | 780750-65-4 |
Smiles | CCN(C1CCN(CC[C@H](c2ccc(cc2)S(C)(=O)=O)c2cc(F)cc(F)c2)CC1)C(=O)Cc1ccc(cc1)S(C)(=O)=O |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (47.4 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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