AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor(IC50 and a Ki of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively). It is also against HDAC-3, -8, and -11 in an enzymatic activity assay with IC50 values of 0.187 μM, 0.245 μM, and >1μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.

HDAC6:24.4 nM, HDAC11:245 nM , HDAC3:187 nM

AES-350 (0.25-4 μM；18小时) 以剂量依赖的方式诱导MV4-11细胞凋亡。在0.25 μM至4 μM浓度范围内，晚期凋亡比率分别为8.74%、11.7%、16.08%、30.97%和38.48%。相较于vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM)，AES-350对MV4-11细胞展示了亚μM级的活性（IC50=0.58±0.13 μM）。AES-350具有更高的配体效率和显著的治疗指数（在非癌症MRC-9细胞中IC50>30 μM）。在AML-3（急性髓性白血病）细胞中，AES-350同样展现出有效性（IC50=0.73 ± 0.12 μM）。通过使用HeLa宫颈癌细胞裂解物进行的ELISA实验显示，HeLa细胞高度表达HDAC6并对AES-350敏感。相应的，ELISA实验显示HDAC6抑制作用随剂量增加（IC50=0.58±0.13 μM），Western blot分析表明AES-350（0.1-10 μM）诱导了乙酰化α-微管蛋白（Ac-α-tubulin，HDAC的一个底物）的剂量依赖性增加。