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(Rac)-SAR131675
很棒产品编号 T3691Cas号 1092539-44-0
别名 SAR131675
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。
(Rac)-SAR131675
很棒 纯度: 99.1%
产品编号 T3691 别名 SAR131675Cas号 1092539-44-0
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 191 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 442 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 648 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,610 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,370 | 现货 |
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Sorafenib
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索拉非尼, Bay 43-9006
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- ¥ 153
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- ¥ 328
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Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
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客户已引用 Taxifolin 客户已引用
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Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | (Rac)-SAR131675 is an effective and specific VEGFR-3 inhibitor. It inhibited VEGFR-3 tyrosine kinase activity (IC50: 20 nmol/L) and VEGFR-3 autophosphorylation (IC50: 45 nmol/L) in HEK cells, respectively. SAR131675 is highly specific for VEGFR-3 versus 107 receptors, enzymes, ion channels, and 65 kinases. SAR131675 is a highly specific VEGFR-3-TK inhibitor with significant antitumoral and antimetastatic activities in vivo through inhibition of lymphangiogenesis and TAM invasion. |
| 靶点活性 | VEGFR3:20 nmol/L, VEGFR3:45 nmol/L |
| 体外活性 | SAR131675依赖剂量抑制由VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的初级人类淋巴细胞的增殖，IC50约为20nM。同样，SAR131675依赖剂量抑制rh-VEGFR-3–TK活性，IC50为23nM。对于VEGR-3–TK和VEGFR-1–TK活性，SAR131675分别表现出约12nM的Ki值和大于3μM的IC50。对VEGFR-2–TK活性，其IC50为235nM。SAR131675还抑制VEGFR-1和VEGFR-2的自磷酸化，IC50分别约为1μM和280nM。该化合物对VEGFR-2有中等程度的抑制效果，对VEGFR-1的影响很小，显示出对VEGFR-3良好的选择性。SAR131675依赖剂量抑制VEGFA诱导的VEGFR-2磷酸化，IC50为239nM。它还强效抑制由VEGFC和VEGFD诱导的淋巴细胞存活，IC50分别为14nM和17nM。SAR131675抑制VEGFA诱导的存活，IC50为664nM。此外，SAR131675显著并依赖剂量抑制VEGFC诱导的Erk磷酸化，IC50约为30nM。[1] |
| 别名 | SAR131675 |
| 分子量 | 358.39 |
| 分子式 | C18H22N4O4 |
| CAS No. | 1092539-44-0 |
| Smiles | CCn1c(N)c(C(=O)NC)c(=O)c2ccc(nc12)C#C[C@@](C)(O)COC |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: Slightly soluble  |
计算器
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