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JH-RE-06是一种REV1-REV7互作抑制剂,IC50为0.78 μM,Kd 为0.42 μM。它靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1,可改善化疗效果。它通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成。
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JH-RE-06是一种REV1-REV7互作抑制剂,IC50为0.78 μM,Kd 为0.42 μM。它靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1,可改善化疗效果。它通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,550 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 936 | 现货 |
产品描述 | JH-RE-06 disrupts mutagenic translesion synthesis (TLS) by preventing the recruitment of mutagenic POLζ. JH-RE-06 is an effective REV1-REV7 interface inhibitor (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM), which targets REV1 that interacts with the REV7 subunit of POLζ. JH-RE-06 also improves chemotherapy. |
靶点活性 | Rev1-Rev7:0.42 μM (Kd), Rev1-Rev7:0.78 μM (IC50) |
体外活性 | JH-RE-06意外地促使REV1 CTD在其与REV7结合的表面发生二聚化。它还阻断了REV1与REV7的相互作用。 |
体内活性 | 在小鼠中,联合使用JH-RE-06与cisplatin能够抑制异种移植人类黑色素瘤的生长。JH-RE-06抑制突变原性TLS,并提高了在培养的人类和小鼠细胞系中cisplatin引起的毒性[1]。 |
分子量 | 468.72 |
分子式 | C20H16Cl3N3O4 |
CAS No. | 1361227-90-8 |
Smiles | CC(C)CC(=O)c1c(Nc2ccc(Cl)cc2Cl)[nH]c2c(Cl)ccc([N+]([O-])=O)c2c1=O |
密度 | 1.503 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (10.67 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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