GSK429286A

产品编号 T2633Cas号 864082-47-3

别名 RHO-15

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

GSK429286A

产品编号 T2633别名 RHO-15Cas号 864082-47-3

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 233	现货
2 mg	¥ 329	现货
5 mg	¥ 529	现货
10 mg	¥ 828	现货
25 mg	¥ 1,390	现货
50 mg	¥ 2,150	现货
100 mg	¥ 3,730	现货
200 mg	¥ 5,330	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 597	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"GSK429286A"的相关化合物库

选择批次:

纯度:98.42%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR HPLC 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
靶点活性	ROCK1:14 nM, ROCK2:63 nM
体外活性	GSK429286A（3-30 mg/kg,p.o.）剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A（30 mg/kg）处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.
体内活性	GSK429286A（1 μM）可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A（10 μM）可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK（IC50：0.78 μM）和p70S6K（IC50：1.94 μM）也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制（IC50：190 nM）。
激酶实验	Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
别名	RHO-15

化学信息

分子量	432.37
分子式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂
CAS No.	864082-47-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 4 mg/mL (9.25 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (187.3 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3128 mL	11.5642 mL	23.1283 mL	115.6417 mL
5 mM	0.4626 mL	2.3128 mL	4.6257 mL	23.1283 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3128 mL	11.5642 mL
20 mM	0.1156 mL	0.5782 mL	1.1564 mL	5.7821 mL
50 mM	0.0463 mL	0.2313 mL	0.4626 mL	2.3128 mL
100 mM	0.0231 mL	0.1156 mL	0.2313 mL	1.1564 mL