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BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂, IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂, IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 673 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,220 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,830 | 现货 |
产品描述 | BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) is a BMS-599626 derivative. BMS-599626 is an orally available and selective dual inhibitor of HER1 and HER2 with IC50s of 20 and 30 nM, respectively. BMS-599626 inhibits tumor cell proliferation and has the potential to increase tumor BMS-599626 inhibits tumor cell proliferation and has the potential to increase tumor response to radiotherapy. |
靶点活性 | HER2:30 nM, HER1:20 nM, HER4:190 nM |
体外活性 | BMS-599626是一种强效的HER抑制剂,其抑制能力高于其他已报道的抑制剂。在对高表达HER1和HER2的乳腺肿瘤细胞系(HCC202、HCC1942和AU565)测试时,BMS-599626处理抑制了细胞增殖,但对不表达HER1或HER2的A2780细胞无影响。[1] 对OV202细胞处理时,BMS-599626显著抑制了细胞增殖并通过抑制HER增强了细胞凋亡。[3] 在对表达CD8-HER2融合蛋白的Sal2细胞测试时,BMS-599626处理抑制了受体磷酸化和MAPK磷酸化,其IC50值分别为0.3和0.22 μM/L。[1] |
体内活性 | 在带有Sal2肿瘤细胞异种移植的小鼠模型中,经口给予BMS-599626以剂量依赖的方式抑制了Sal2细胞的生长,并在60 mg/kg的浓度下显著延迟了肿瘤的生长。[1] |
别名 | BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base), BMS 599626 dihydrochloride, AC480 2HCl |
存储 | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (41.43 mM) |
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