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Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,930 | 现货 |
产品描述 | Voruciclib is an orally active and selective CDK inhibitor (Ki: 0.626 nM-9.1 nM). Voruciclib represses the expression of MCL-1 in multiple models of diffuse large B-cell lymphoma. Voruciclib effectively blocks CDK9, the transcriptional regulator of MCL-1. |
靶点活性 | CDK1-CyclinB:5.4 nM(Ki), CDK9-CyclinT1:1.68 nM(Ki), CDK4-CyclinD1:3.96 nM(Ki), CDK6-CyclinD1:2.92 nM(Ki), CDK9-CyclinT2:0.626 nM(Ki), CDK1-CyclinA:9.1 nM(Ki) |
体外活性 | 在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中,联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单一化合物治疗相比,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。 |
体内活性 | 在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中,联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单药治疗相比,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。 |
分子量 | 469.84 |
分子式 | C22H19ClF3NO5 |
CAS No. | 1000023-04-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 42.5 mg/mL (90.46 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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