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Voruciclib

产品编号 T10096LCas号 1000023-04-0

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

Voruciclib

Voruciclib

纯度: 99.89%
产品编号 T10096LCas号 1000023-04-0

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,320现货
5 mg¥ 2,880现货
10 mg¥ 4,560现货
25 mg¥ 6,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,930现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Voruciclib is an orally active and selective CDK inhibitor (Ki: 0.626 nM-9.1 nM). Voruciclib represses the expression of MCL-1 in multiple models of diffuse large B-cell lymphoma. Voruciclib effectively blocks CDK9, the transcriptional regulator of MCL-1.
靶点活性
CDK1-CyclinB:5.4 nM(Ki), CDK9-CyclinT1:1.68 nM(Ki), CDK4-CyclinD1:3.96 nM(Ki), CDK6-CyclinD1:2.92 nM(Ki), CDK9-CyclinT2:0.626 nM(Ki), CDK1-CyclinA:9.1 nM(Ki)
体外活性
在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中,联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单一化合物治疗相比,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。
体内活性
在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中,联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单药治疗相比,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。
化学信息
分子量469.84
分子式C22H19ClF3NO5
CAS No.1000023-04-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 42.5 mg/mL (90.46 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1284 mL10.6419 mL21.2838 mL106.4192 mL
5 mM0.4257 mL2.1284 mL4.2568 mL21.2838 mL
10 mM0.2128 mL1.0642 mL2.1284 mL10.6419 mL
20 mM0.1064 mL0.5321 mL1.0642 mL5.3210 mL
50 mM0.0426 mL0.2128 mL0.4257 mL2.1284 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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