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UCF 101 是竞争性的促凋亡蛋白酶Omi/HtrA2选择性抑制剂。它对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,还具有一定的神经保护作用。它在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。
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UCF 101 是竞争性的促凋亡蛋白酶Omi/HtrA2选择性抑制剂。它对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,还具有一定的神经保护作用。它在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 898 | 现货 |
产品描述 | UCF 101 is a specific inhibitor of HtrA2 and reduces apoptosis in PC12 cells. |
靶点活性 | His-Omi:9.5 μM (IC50) |
体外活性 | PC12细胞经60 μM 6-OHDA处理24小时后,其细胞存活率显著低于对照组。低浓度(2.5 μM)的UCF 101能降低PD细胞模型的凋亡率,而高浓度(≥10 μM)则会增加凋亡率,与对照组相比。6-OHDA提高了HtrA2、α-syn、CHOP、Grp78和活性caspase-3的表达水平,同时降低了TH和XIAP[3]的水平。 |
体内活性 | 在缺血后不久给予UCF 101可以降低缺血后心肌细胞凋亡,其保护效果具有剂量依赖性,其中以1.5μmol/kg剂量效果最佳。此剂量(即1.5μmol/kg)被用于后续所有实验。进一步确认抑制Omi/HtrA2蛋白酶活性可显著抑制凋亡可通过测定UCF 101对DNA阶梯形成的影响(细胞凋亡的标志)来证实这一点。缺血30分钟后再灌注3小时导致明显的DNA片段化,该现象通过在再灌注前使用UCF 101治疗得到了显著减轻[2]。UCF 101降低了体内的内质网应激(ERS)和细胞凋亡水平。在PD大鼠中,p-GSK3β(Tyr216至Ser9)的比例增加[3]。 |
分子量 | 495.51 |
分子式 | C27H17N3O5S |
CAS No. | 313649-08-0 |
Smiles | [O-][N+](=O)c1ccccc1-c1ccc(C=C2C(=O)N(C(=S)N(C2=O)c2ccccc2)c2ccccc2)o1 |
密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 12.5 mg/mL (25.23 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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