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TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂,具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。
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TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂,具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 393 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,620 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 983 | 现货 |
产品描述 | TK216 is a potent inhibitor of E26 transformation-specific (ETS) with anticancer activity. |
体外活性 | 在DLBCL细胞系中,TK216 (500 nM;持续 24-72 小时) 能够诱导细胞凋亡[1]。TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 对Ewing肉瘤A4573细胞系显示出剂量依赖性的增殖抑制作用[1]。而在DLBCL细胞系中,TK216 (0.1、0.3、1 μM) 能够引发凋亡[1]。对于HL-60 AML和TMD-8 DLBCL细胞系,TK216的IC50分别为0.363 μM和0.152 μM[1]。TK216还能够抑制EWS-FLI1(Ewing肉瘤断裂区域1/Friend白血病病毒整合1融合蛋白)之间的蛋白质相互作用,导致转录和增殖下降[1]。 |
体内活性 | 在TMD-8异种移植模型中,TK216(口服;每日两次,连续13天,剂量为100 mg/kg)表现出抑制肿瘤生长的效果[1]。 |
分子量 | 376.23 |
分子式 | C19H15Cl2NO3 |
CAS No. | 1903783-48-1 |
Smiles | OC1(CC(=O)c2ccc(cc2)C2CC2)C(=O)Nc2c1c(Cl)ccc2Cl |
密度 | 1.473 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 249 mg/mL (661.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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