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TAS6417

Name: TAS6417
Brand: TargetMol
SKU: T16996
Price: 923 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T16996Cas号 1661854-97-2

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

TAS6417

很棒

纯度: 99.19%

产品编号 T16996Cas号 1661854-97-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 923	现货
5 mg	¥ 1,980	现货
10 mg	¥ 3,290	现货
25 mg	¥ 5,280	现货
50 mg	¥ 7,260	现货
100 mg	¥ 9,790	现货
200 mg	¥ 13,200	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,280	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) is a novel, highly potent, orally active covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor that uniquely binds to the ATP binding site of the EGFR hinge region with an IC50 value of 1.1-8.0 nM.
靶点活性	EGFR:1.1-8.0 nM
体外活性	方法：使用Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)（0.001,0.01,0.1,1,10μM）处理从肺癌患者中分离和建立的两种具有 EGFR 外显子 20 插入的细胞系分别是BID007 和 BID019，结果：Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)为在10 nM 和 100 nM的时候，实现了对两种细胞中 EGFR 磷酸化的抑制。[1]
体内活性	方法：携带NIH/3T3 EGFR G719A同种异体移植物的裸鼠、携带BID007的裸鼠和携带H1975细胞的裸鼠用 Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)治疗（50,100,200mg / kg，口服，15天），研究TAS6417对EGFR突变的体内功效。结果：Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)抑制了H1975、NIH/3T3表达G719A、NIH/3T3表达G719A+T790M、BID007、H1975-insSVD在裸鼠中形成的肿瘤。[1]

化学信息

分子量	396.44
分子式	C₂₃H₂₀N₆O
CAS No.	1661854-97-2
Smiles	CC1=C[C@@H](Cn2c1c(-c1cnc3ccccc3c1)c1c(N)ncnc21)NC(=O)C=C
密度	1.40 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (138.73 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL	126.1225 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL	25.2245 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL	12.6122 mL
20 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2612 mL	6.3061 mL
50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL	2.5224 mL
100 mM	0.0252 mL	0.1261 mL	0.2522 mL	1.2612 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

EGFRErbB-1TAS-6417PC-9lungInhibitorApoptosisCLN081BEAS-2BTAS6417CLN 081cancerBID007CLN-081inhibitNSCLCH1975Epidermal growth factor receptorBID019HER1AktTAS 6417

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