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Sitravatinib

产品编号 T4349Cas号 1123837-84-2
别名 MG516, MGCD516

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Sitravatinib

Sitravatinib

纯度: 99.74%
产品编号 T4349 别名 MG516, MGCD516Cas号 1123837-84-2

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 217现货
5 mg¥ 477现货
10 mg¥ 745现货
25 mg¥ 1,390现货
50 mg¥ 2,230现货
100 mg¥ 3,570现货
200 mg¥ 5,190现货
500 mg¥ 7,920现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 686现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sitravatinib (MGCD516) is an inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Met, c-Kit, PDGFRα/β, PDGFR, and Axl.
靶点活性
DDR2:0.5 nM, EphA3:1 nM, Mer:2 nM, VEGFR3/FLT4:2 nM, Axl:1.5 nM
体外活性
MGCD516 (Sitravatinib) 是一种针对紧密相关RTKs谱系的抑制剂,包括RET、分裂型RTKs(PDGFR、VEGFR和KIT)、DDR2、TRK家族、MET和AXL。MGCD516显著阻断潜在驱动RTKs的磷酸化作用,并在体外实验中引发强大的抗增殖效果。
体内活性
Sitravatinib在含有Sitravatinib靶点遗传变化的非临床癌症模型中展示了抗肿瘤活性,包括NTRK重排、RET重排或CHR4q12扩增。在活体内肿瘤异种移植模型中,MGCD516显著抑制了肿瘤生长。与两种已广泛研究、靶点特异性重叠的多激酶抑制剂imatinib和crizotinib相比,MGCD516在体外及体内的疗效更为卓越。
细胞实验
Cell lines: DDLS,LS141,and MPNST. Concentrations: 62.5,125,250,500,1000,2000 nM2,000-3,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day.After 72 hours,media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution.After 1 hour,the optical density was read at 450 nm to determine viability.Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification.Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control.
动物实验
Animal Models: ICR/SCID mice. Formulation: 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and 0.1% Tween-80 solution (pH 1.4). Dosages: 15 mg/kg. Administration: p.o.
别名MG516, MGCD516
化学信息
分子量629.68
分子式C33H29F2N5O4S
CAS No.1123837-84-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (79.41 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5881 mL7.9405 mL15.8811 mL79.4054 mL
5 mM0.3176 mL1.5881 mL3.1762 mL15.8811 mL
10 mM0.1588 mL0.7941 mL1.5881 mL7.9405 mL
20 mM0.0794 mL0.3970 mL0.7941 mL3.9703 mL
50 mM0.0318 mL0.1588 mL0.3176 mL1.5881 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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