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SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
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SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物,可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡,具有抗纤维化和抗癌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 763 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,260 | 现货 |
产品描述 | SC-43 is a potent and orally active agonist of SHP-1 (PTPN6). SC-43 inhibits the phosphorylation of STAT3 and induces cell apoptosis, and with anti-fibrotic and anticancer effects. |
体外活性 | SC-43,一种索拉非尼衍生物,通过一种新机制在胆管癌(CCA)中诱导凋亡。三种CCA细胞株(HuCCT-1、KKU-100和CGCCA)被用SC-43处理,以确定它们对SC-43诱导的细胞死亡和凋亡的敏感性。SC-43激活含SH2结构域磷酸酶1(SHP-1)活性,导致p-STAT3及下游cyclin B1和Cdc2下调,从而诱导G2-M阻滞和凋亡性细胞死亡。重要的是,SC-43通过直接结合N-SH2并解除其自我抑制,增强SHP-1活性。SHP-1的N-SH2域删除(dN1)或点突变(D61A)抵消了SC-43诱导的SHP-1磷酸酶激活和抗增殖能力在CCA细胞中的效果[1]。 |
体内活性 | 体内实验显示,SC-43显示了抑制异种移植瘤生长、降低p-STAT3以及提高SHP-1活性的效果[1]。 |
分子量 | 431.8 |
分子式 | C21H13ClF3N3O2 |
CAS No. | 1400989-25-4 |
Smiles | FC(F)(F)c1cc(NC(=O)Nc2cccc(Oc3ccc(cc3)C#N)c2)ccc1Cl |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (231.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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