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NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) 是一种可逆竞争性非核苷类的核苷酸还原酶抑制剂,无细胞 IC50 为 32 μM,基于细胞的 IC50 约为 250 nM。
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NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) 是一种可逆竞争性非核苷类的核苷酸还原酶抑制剂,无细胞 IC50 为 32 μM,基于细胞的 IC50 约为 250 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 663 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 728 | 现货 |
产品描述 | NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) is a nonnucleoside inhibitor of human ribonucleotide reductase (hRR).with cell-free IC50 of 32 μM and cell-based IC50 of ~250 nM, respectively. |
体外活性 | 通过虚拟筛选、结合亲和力、抑制以及细胞毒性检测,萘基水杨酰希唑酮(NSAH)是一种独特的非核苷小分子hRR抑制剂。NSAH与hRRM1结合,表现出37 μM的表观解离常数,稳定状态动力学显示其抑制作用竞争性地发生。2.66-Å分辨率的NSAH与hRRM1复合物晶体结构揭示,NSAH通过与催化位点(C-site)结合发挥作用。在与酶相比较时,它与NDP底物相比展现了共有和独特的接触点。重要的是,NSAH的IC与gemcitabine在抑制多种癌细胞生长方面相差不到两倍,同时对正常的外周血前体细胞表现出很少的细胞毒性。NSAH降低dNTP池中的dGTP和dATP水平,引起S期阻滞,为RR在细胞中的抑制提供了证据。NSAH(0-10 μM, 2, 6, 24,或72小时)在3种癌细胞系中表现出强大的抗肿瘤活性[1]。 |
别名 | 2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide |
分子量 | 306.32 |
分子式 | C18H14N2O3 |
CAS No. | 1099592-35-4 |
Smiles | Oc1ccccc1C(=O)N\N=C\c1c(O)ccc2ccccc12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (179.55 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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