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LY2334737

Rating icon 很棒
产品编号 T4061Cas号 892128-60-8

LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药,也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染,有抗病毒和抗癌活性。

LY2334737
TargetMol

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LY2334737

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纯度: 99.4%
产品编号 T4061Cas号 892128-60-8

LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药,也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染,有抗病毒和抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 593现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,230现货
25 mg¥ 3,790现货
50 mg¥ 5,470现货
100 mg¥ 7,280现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,560现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LY2334737 is an orally available prodrug of gemcitabine with antineoplastic activity.
体外活性
五种表达CES2的细胞系对LY2334737处理有反应。相比于亲本细胞,LY2334737对SK-OV-3 CES2基因敲低细胞的细胞毒性较小。CES2转染HCT-116细胞的药物反应与CES2表达水平相关。旁观者研究显示,当细胞与CES2共培养而非模拟转染物时,LY2334737对PC-3-GFP生长抑制的统计学上显著更大【1】。
体内活性
口服给异种移植模型每天一次以3.2 mg/kg的剂量服用LY2334737,连续21天的治疗显示,与模拟转染物相比,CES2转染物的肿瘤生长抑制作用更加显著(P ≤ 0.001)[1]。LY2334737 最大耐受剂量(MTD)为40 mg LY2334737。对于LY2334737单药治疗,最常见的剂量限制性毒性(DLT)是疲劳(4名患者),其次是转氨酶水平升高(2名患者),这些观察结果都是在40至50 mg剂量水平上发现的。在联合治疗组的10名患者中,有2人在40 mg剂量水平出现DLT,分别是疲劳和肝酶水平升高[2]。节律性给药LY2334737增加了带有荧光素酶标签的LM2-4肿瘤异种移植物的血流量,这一效果通过对比微超声容易测量,并与肿瘤生物发光的相对增加同时发生[3]。
化学信息
分子量389.39
分子式C17H25F2N3O5
CAS No.892128-60-8
SmilesCCCC(CCC)C(=O)Nc1ccn([C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)C2(F)F)c(=O)n1
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (115.56 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5681 mL12.8406 mL25.6812 mL128.4060 mL
5 mM0.5136 mL2.5681 mL5.1362 mL25.6812 mL
10 mM0.2568 mL1.2841 mL2.5681 mL12.8406 mL
20 mM0.1284 mL0.6420 mL1.2841 mL6.4203 mL
50 mM0.0514 mL0.2568 mL0.5136 mL2.5681 mL
100 mM0.0257 mL0.1284 mL0.2568 mL1.2841 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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