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LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药,也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染,有抗病毒和抗癌活性。
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LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药,也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染,有抗病毒和抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 593 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,560 | 现货 |
产品描述 | LY2334737 is an orally available prodrug of gemcitabine with antineoplastic activity. |
体外活性 | 五种表达CES2的细胞系对LY2334737处理有反应。相比于亲本细胞,LY2334737对SK-OV-3 CES2基因敲低细胞的细胞毒性较小。CES2转染HCT-116细胞的药物反应与CES2表达水平相关。旁观者研究显示,当细胞与CES2共培养而非模拟转染物时,LY2334737对PC-3-GFP生长抑制的统计学上显著更大【1】。 |
体内活性 | 口服给异种移植模型每天一次以3.2 mg/kg的剂量服用LY2334737,连续21天的治疗显示,与模拟转染物相比,CES2转染物的肿瘤生长抑制作用更加显著(P ≤ 0.001)[1]。LY2334737 最大耐受剂量(MTD)为40 mg LY2334737。对于LY2334737单药治疗,最常见的剂量限制性毒性(DLT)是疲劳(4名患者),其次是转氨酶水平升高(2名患者),这些观察结果都是在40至50 mg剂量水平上发现的。在联合治疗组的10名患者中,有2人在40 mg剂量水平出现DLT,分别是疲劳和肝酶水平升高[2]。节律性给药LY2334737增加了带有荧光素酶标签的LM2-4肿瘤异种移植物的血流量,这一效果通过对比微超声容易测量,并与肿瘤生物发光的相对增加同时发生[3]。 |
分子量 | 389.39 |
分子式 | C17H25F2N3O5 |
CAS No. | 892128-60-8 |
Smiles | CCCC(CCC)C(=O)Nc1ccn([C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)C2(F)F)c(=O)n1 |
密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (115.56 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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