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LXH254 是B/C RAF 抑制剂,抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM
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LXH254 是B/C RAF 抑制剂,抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 764 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,224 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,857 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,847 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,810 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | LXH254 is a B/C RAF inhibitor with IC50 values of 0.2 nM and 0.07 nM for inhibiting BRAF and CRAF. |
靶点活性 | p38α:2.1 μM (IC50), Abl-1:4.9 μM (IC50), ARAF:6.4 nM (IC50), Raf:0.072 nM (IC50), BRAF:0.21 nM (IC50) |
体外活性 | 方法:将HCT 116细胞用LXH254在10µM下处理2小时,然后对裂解物进行处理,探针标记,并用LC-MS/MS进行分析,采用KiNativ™进行细胞内激酶选择性分析。 结果:LXH254抑制HCT 116细胞中80%的激酶[1]。 方法:以高通量形式分析了WT 细胞系对 LXH254 的敏感性。 使用范围为 1-2.5 μM 的 IC50 值。 结果:在测试的不敏感模型中,LXH254 有效抑制 RAF 信号传导[1]。 |
体内活性 | 方法:在一组BRAF、NRAS和KRAS突变异种移植模型以及RAS/RAF野生型模型中检测了LXH254的抗肿瘤作用,使用LXH254 100mgkg口服治疗,每天一次,一个月。 结果:LXH254可以抑制模型小鼠肿瘤的生长。[1] |
分子量 | 502.49 |
分子式 | C25H25F3N4O4 |
CAS No. | 1800398-38-2 |
Smiles | Cc1ccc(NC(=O)c2ccnc(c2)C(F)(F)F)cc1-c1cc(OCCO)nc(c1)N1CCOCC1 |
密度 | 1.353 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (29.85 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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