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Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。
Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 115 | 现货 | |
25 mg | ¥ 169 | 现货 | |
50 mg | ¥ 233 | 现货 | |
100 mg | ¥ 327 | 现货 | |
500 mg | ¥ 745 | 现货 | |
1 g | ¥ 1,090 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 413 | 现货 |
产品描述 | Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). |
靶点活性 | 2C19:24 μM(Ki), 1A2:82 μM(Ki), CYP2C9:5.8 μM(Ki), 2C8:69 μM(Ki) |
体外活性 | Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)氧化作用的抑制效果较小,但能在狗和人的肝微粒体中抑制SVA糖醛酸化作用。[1] Gemfibrozil显著抑制M-23生成,其K(i) (IC(50))值为69 (95) mM,而对M-1生成的抑制作用较弱,其K(i) (IC(50))值为273 mM。[2] Gemfibrozil强烈且竞争性地抑制CYP2C9活性,K(i) (IC(50))值为5.8 (9.6) mM。它对CYP2C19和CYP1A2活性的抑制效果较小,K(i) (IC(50))值分别为24 (47) mM和82 (136) mM。[3] Gemfibrozil是一种降脂药,能抑制在人类U373 mg星形胶质细胞和原代星形细胞中细胞因子诱导的NO产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖体应答元素(PPRE)依赖的荧光素酶活性,该活性被人PPAR-alpha的显性负变异体DeltahPPAR-alpha的表达所抑制。Gemfibrozil强烈抑制在细胞因子刺激的星形胶质细胞中NF-kappaB、AP-1和C/EBPbeta的激活,但不抑制gamma-activation site (GAS)的激活。[4] |
体内活性 | Gemfibrozil处理显著减少了狗在体内SVA的血浆清除率(约2-3倍)及SVA葡萄糖醛酸缀合物(及其环化产物SV)的胆汁排泄,但对SVA的一个主要氧化代谢产物的排泄无影响。[1] |
别名 | 吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719 |
分子量 | 250.33 |
分子式 | C15H22O3 |
CAS No. | 25812-30-0 |
Smiles | CC1=CC(OCCCC(C)(C)C(O)=O)=C(C)C=C1 |
密度 | 1.044 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (199.74 mM) Ethanol: 47 mg/mL (187.8 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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