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Gemfibrozil

产品编号 T1415Cas号 25812-30-0
别名 吉非罗齐, CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

Gemfibrozil

Gemfibrozil

纯度: 99.9%
产品编号 T1415 别名 吉非罗齐, CI-719, Jezil, Decrelip, LopidCas号 25812-30-0

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

规格价格库存数量
10 mg¥ 115现货
25 mg¥ 169现货
50 mg¥ 233现货
100 mg¥ 327现货
500 mg¥ 745现货
1 g¥ 1,090现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 413现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
靶点活性
CYP2C9:5.8 μM(Ki), 2C19:24 μM(Ki), 1A2:82 μM(Ki), 2C8:69 μM(Ki)
体外活性
Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)氧化作用的抑制效果较小,但能在狗和人的肝微粒体中抑制SVA糖醛酸化作用。[1] Gemfibrozil显著抑制M-23生成,其K(i) (IC(50))值为69 (95) mM,而对M-1生成的抑制作用较弱,其K(i) (IC(50))值为273 mM。[2] Gemfibrozil强烈且竞争性地抑制CYP2C9活性,K(i) (IC(50))值为5.8 (9.6) mM。它对CYP2C19和CYP1A2活性的抑制效果较小,K(i) (IC(50))值分别为24 (47) mM和82 (136) mM。[3] Gemfibrozil是一种降脂药,能抑制在人类U373 mg星形胶质细胞和原代星形细胞中细胞因子诱导的NO产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖体应答元素(PPRE)依赖的荧光素酶活性,该活性被人PPAR-alpha的显性负变异体DeltahPPAR-alpha的表达所抑制。Gemfibrozil强烈抑制在细胞因子刺激的星形胶质细胞中NF-kappaB、AP-1和C/EBPbeta的激活,但不抑制gamma-activation site (GAS)的激活。[4]
体内活性
Gemfibrozil处理显著减少了狗在体内SVA的血浆清除率(约2-3倍)及SVA葡萄糖醛酸缀合物(及其环化产物SV)的胆汁排泄,但对SVA的一个主要氧化代谢产物的排泄无影响。[1]
别名吉非罗齐, CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid
化学信息
分子量250.33
分子式C15H22O3
CAS No.25812-30-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol: 47 mg/mL (187.8 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9947 mL19.9736 mL39.9473 mL199.7363 mL
5 mM0.7989 mL3.9947 mL7.9895 mL39.9473 mL
10 mM0.3995 mL1.9974 mL3.9947 mL19.9736 mL
20 mM0.1997 mL0.9987 mL1.9974 mL9.9868 mL
50 mM0.0799 mL0.3995 mL0.7989 mL3.9947 mL
100 mM0.0399 mL0.1997 mL0.3995 mL1.9974 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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