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Gandotinib
很棒产品编号 T2638Cas号 1229236-86-5
别名 LY2784544
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
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Gandotinib
很棒 纯度: 99.86%
产品编号 T2638 别名 LY2784544Cas号 1229236-86-5
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 256 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 363 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 595 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,280 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 653 | 现货 |
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Ferulic Acid
客户已引用
阿魏酸, Fumalic Acid, Coniferic acid
T22151135-24-6
Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。
- ¥ 298
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客户已引用 Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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T0097L444731-52-6
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- ¥ 292
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Amlexanox 客户已引用
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T163968302-57-8
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- ¥ 285
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T0724485-72-3
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。
- ¥ 358
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客户已引用 Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
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客户已引用 Regorafenib 客户已引用
瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 Axitinib 客户已引用
阿昔替尼, 阿西替尼, AG-013736
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
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T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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客户已引用 Ribociclib 客户已引用
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T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 Tofacitinib Citrate
柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | LY2784544(Gandotinib (LY2784544)) is a potent JAK2 inhibitor (IC50: 3 nM), effective in JAK2V617F(Ki: 0.245 nM). The selectivity is higher 8- and 20-fold than JAK1 and JAK3. |
| 靶点活性 | JAK2:3 nM, JAK2 (V617F):0.245 nM(Ki) |
| 体外活性 | 作用于在患有重症联合免疫缺陷小鼠的脾脏中,LY2784544（p.o.）不影响CD71/Ter119 阳性红系祖细胞.LY2784544对Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有显著抑制效果（TED50：12.7 mg/kg）.在JAK2 V617F诱导的MPN模型中,LY2784544（p.o.）还减少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担（TED50：13.7 mg/kg）. |
| 体内活性 | 在增殖实验中, LY2784544对JAK2 V617F驱动的细胞具有抗增殖效应（IC50：68 nM）；对野生型JAK2驱动细胞的IC50为1356 nM；对JAK3驱动细胞的IC50为940 nM。LY2784544对IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用（IC50：2.26 μM）。 |
| 细胞实验 | LY2784544 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F are placed in RPMI-1640-containing vehicle (DMSO) or LY2784544 (concentration range, 0.001-20 μM) (1×104 cells/96-well). Ba/F3 cells expressing wild-type JAK2 are treated similarly except IL-3 (2 ng/mL) is added. After a 72-hour incubation, cell proliferation is assessed by adding Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent (20 μL/well). The IC50 for inhibition of cell proliferation is calculated using the GraphPad Prism 4 software[1]. |
| 别名 | LY2784544 |
| 分子量 | 469.94 |
| 分子式 | C23H25ClFN7O |
| CAS No. | 1229236-86-5 |
| Smiles | C(C=1C=2N(C(CC3=C(F)C=C(Cl)C=C3)=C(C)N2)N=C(NC=4C=C(C)NN4)C1)N5CCOCC5 |
| 密度 | 1.45 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 87 mg/mL (185.1 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 9 mg/mL (19.15 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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