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FR 180204

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产品编号 T1956Cas号 865362-74-9
别名 FR180204

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

FR 180204
TargetMol

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FR 180204

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纯度: 99.8%
产品编号 T1956 别名 FR180204Cas号 865362-74-9

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 253现货
2 mg¥ 367现货
5 mg¥ 595现货
10 mg¥ 1,080现货
25 mg¥ 1,960现货
50 mg¥ 3,730现货
100 mg¥ 5,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 687现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
FR 180204 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK1 and ERK2.
靶点活性
ERK1:0.31 μM(Ki), ERK2:0.14 μM(Ki)
体外活性
在登革病毒(DENV)感染的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝损伤,并改善临床参数.在胶原诱导的关节炎小鼠中,FR180204(100 mg/kg,i.p.,b.i.d.)显著降低症状和体重减轻的严重程度
体内活性
FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。在AP-1转染的细胞中,FR180204剂量依赖性地抑制AP-1反式激活,IC50为3.1 μM。
激酶实验
ERK assay: Nunc-Immuno MaxiSorp plates are coated with 20 μg/ml MBP solution in phosphate-buffered saline (PBS). After washing with PBS containing 0.05% Tween 20 (T-PBS), blocking buffer (T-PBS containing 3% BSA) is added to each well and the plates are incubated for 10 min at room temperature. After washing with T-PBS, chemical compounds, ATP and recombinant ERK2 diluted in assay dilution buffer (20 mM Mops, pH 7.2, 25 mM β-glycerol phosphate, 5 mM EGTA, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM dithiothreitol, and 50 μg/ml BSA) and are added to each well. Vehicle groups (containing 0.1% DMSO) and kinase-withdrawal groups are used for the control and basal determinations. After incubation for 1 h at room temperature, plates are washed twice with T-PBS. Anti-phospho MBP antibody (0.2 μg/ml) is added to each well, and the plates are incubated for 1 h at room temperature. After washing, anti-mouse HRP-conjugated polyclonal antibodies are added and the plates were incubated for 30 min. SuperSignal chemiluminescent substrate is used for the measurement of HRP activity according to the manufacturer's instructions. Prism 4.0 software is used for the Lineweaver–Burk plot analysis, IC50 and Ki determinations.
细胞实验
Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader. (Only for Reference)
别名FR180204
化学信息
分子量327.34
分子式C18H13N7
CAS No.865362-74-9
SmilesNC=1C2=CC(C=3C(=NN4C3C=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=NN=C2NN1
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 32.7 mg/mL (100 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0549 mL15.2746 mL30.5493 mL152.7464 mL
5 mM0.6110 mL3.0549 mL6.1099 mL30.5493 mL
10 mM0.3055 mL1.5275 mL3.0549 mL15.2746 mL
20 mM0.1527 mL0.7637 mL1.5275 mL7.6373 mL
50 mM0.0611 mL0.3055 mL0.6110 mL3.0549 mL
100 mM0.0305 mL0.1527 mL0.3055 mL1.5275 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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