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Belumosudil

Rating icon 很棒
产品编号 T6867Cas号 911417-87-3
别名 SLx-2119, ROCK inhibitor, Rezurock, KD025

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM,具有抗纤维化作用。

Belumosudil

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纯度: 98.59%
产品编号 T6867 别名 SLx-2119, ROCK inhibitor, Rezurock, KD025Cas号 911417-87-3

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM,具有抗纤维化作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 293现货
2 mg¥ 416现货
5 mg¥ 697现货
10 mg¥ 947现货
25 mg¥ 1,720现货
50 mg¥ 2,890现货
100 mg¥ 4,280现货
500 mg¥ 9,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 798现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Belumosudil (Rezurock) is an orally available, and specific ROCK2 inhibitor (IC50/Ki: 60/41 nM).
靶点活性
ROCK2:41 nM(Ki), ROCK2:60 nM
体外活性
Belumosudil在人类PBMCs中下调IL-17和IL-21的分泌,并导致CD4+ T细胞中STAT3磷酸化、IRF4和RORγt表达的下调。[2] Belumosudil抑制了人类外周血单核细胞中IL-21、IL-17和IFNγ的分泌,同时降低了磷酸化STAT3,并减少了IRF4和BCL6的蛋白表达。[3]
体内活性
在小鼠中,Belumosudil(200 mg/kg,p.o.)通过测定MYPT1磷酸化程度,抑制脑和心脏的ROCK活性。Belumosudil(200 mg/kg,p.o.)显著减少灌注缺陷区域,并减少同侧半球的组织损失。[1] 在胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中,Belumosudil(200 mg/kg,i.p.)通过靶向Th17介导的途径,抑制胶原诱导关节炎的进展。[2] Belumosudil(150 mg/kg,i.p. 或 p.o.)在全MHC不匹配模型的多器官系统cGVHD中,以及轻微MHC不匹配模型的硬皮病样GVHD中,有效改善cGVHD,这些模型包括支气管细支气管炎综合症和硬皮病。[3]
激酶实验
Cell-free enzyme assays are performed to determine the selective inhibition of ROCK1 and ROCK2 by SLx-2119. Reactions are performed on non-binding surface microplates. Four mU of human ROCK1 and ROCK2 are used to phosphorylate 30 μM of the synthetic ROCK peptide substrate S6 Long, prepared at American Peptide with the addition of 10 μM ATP, containing?33P-ATP in the presence of 10 mM Mg2+, 50 mM Tris, pH 7.5, 0.1 mM EGTA and 1 mM DTT at room temperature. One unit is the amount of kinase needed to catalyze the transfer of 1 nmol phosphate/min to the peptide. The reactions are allowed to proceed for 45 minutes and then stopped with 3% phosphoric acid to a final concentration of 1%. The reactions are captured on phospho cellulose filtration microplates and washed with 75 mM phosphoric acid and methanol using a vacuum manifold. Phosphorylation is measured on a Perkin-Elmer MicroBeta 1450.
细胞实验
SLx-2119 is dissolved in DMSO to obtain a stock solution of 20 mM. Western blots are used to determine whether HMVEC, NHDF and PASMC express ROCK1 and ROCK2. The cells are incubated for 24 hours in 3 mL culture media containing SLx-2119. All cells are collected at passage 3 and lysed on ice in 25 mM Tris-HCl pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.5% tritonX-100, 10% glycerol, 10 mM NaF and a protease inhibitor cocktail. Protein concentration is determined using a BCA protein assay reagent. Cell lysates (35 μg) are separated on 7.5% or 12.5% SDS-PAGE polyacrylamide gels and transferred to PVDF membrane filters. Membranes are blocked in 5% non-fat milk in TBS containing 0.1% Tween 20. Blots are probed with antibodies to ROCK1, ROCK2 or actin and washed well before incubation with HRP-conjugated secondary antibodies and visualization with an enhanced chemiluminescence (ECL) kit.
别名SLx-2119, ROCK inhibitor, Rezurock, KD025
化学信息
分子量452.51
分子式C26H24N6O2
CAS No.911417-87-3
SmilesCC(C)NC(=O)COc1cccc(c1)-c1nc(Nc2ccc3[nH]ncc3c2)c2ccccc2n1
密度1.318 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 83 mg/mL (183.4 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2099 mL11.0495 mL22.0990 mL110.4948 mL
5 mM0.4420 mL2.2099 mL4.4198 mL22.0990 mL
10 mM0.2210 mL1.1049 mL2.2099 mL11.0495 mL
20 mM0.1105 mL0.5525 mL1.1049 mL5.5247 mL
50 mM0.0442 mL0.2210 mL0.4420 mL2.2099 mL
100 mM0.0221 mL0.1105 mL0.2210 mL1.1049 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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