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Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 ROCK2 抑制剂,具有抗纤维化活性,抑制 ROCK1,可用于研究慢性移植物抗宿主病。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 ROCK2 抑制剂,具有抗纤维化活性,抑制 ROCK1,可用于研究慢性移植物抗宿主病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 697 | 现货 | |
10 mg | ¥ 943 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
500 mg | ¥ 8,770 | 现货 |
产品描述 | Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) is a selective and highly efficient ROCK2 inhibitor with antifibrotic activity. It inhibits ROCK1 and can be used in chronic graft-versus-host disease research. |
靶点活性 | ROCK2:105 nM (IC50), ROCK1:24 μM (IC50) |
体外活性 | Belumosudil mesylate 是 ROCK2 的选择性抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 105 nM 和 24 μM。[1] 40 μM Belumosudil mesylate 显著下调了肺动脉平滑肌细胞(PASMC)中 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。[1] |
体内活性 | 腹腔注射 100、200 或 300 mg/kg Belumosudil mesylate,剂量依赖性地减少了短暂性中脑动脉阻塞后的梗死体积。 Belumosudil mesylate 在老年、糖尿病或雌性小鼠中的疗效至少与正常成年雄性小鼠一样有效。[2] |
别名 | 甲磺酸贝舒地尔, SLx-2119 mesylate, SLx2119 mesylate, SAR445761, Rezurock Rezurock, KD025 mesylate, KD 025 mesylate |
分子量 | 548.61 |
分子式 | C27H28N6O5S |
CAS No. | 2109704-99-4 |
Smiles | O=C(NC(C)C)COC1=CC=CC(=C1)C=2N=C3C=CC=CC3=C(N2)NC=4C=CC=5NN=CC5C4.O=S(=O)(O)C |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.00 mg/mL (14.58 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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