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Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。
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Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 678 | 现货 | |
2 mg | ¥ 980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,720 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,830 | 现货 |
产品描述 | Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) is a potent, specific and orally-active JAK1 inhibitor (IC50s: 29/803 nM for JAK1/2). |
靶点活性 | JAK2:803 nM, JAK1:29 nM, TYK2:1253 nM |
体外活性 | Abrocitinib 在人体全血 (HWB) 中抑制 IFN 激发的 STAT1 磷酸化、IFNα 激发的 STAT3 磷酸化,以及在 CD34+ 中加入 HWB (JAK2) 的 pSTAT5 磷酸化,其 IC50 分别为 163 nM、189 nM 和 7.178 μM。 |
体内活性 | 在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中,Abrocitinib(5、15、50 mg/kg,口服,每天一次,连续7天)显著减少了爪子肿胀。 |
别名 | PF-04965842 |
分子量 | 323.41 |
分子式 | C14H21N5O2S |
CAS No. | 1622902-68-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (371.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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