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(+)-SJ733

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产品编号 T17313Cas号 1424799-20-1
别名 SJ000557733

(+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂,具有抗疟活性,可用于研究疟疾。

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纯度: 99.21%
产品编号 T17313 别名 SJ000557733Cas号 1424799-20-1

(+)-SJ733 (SJ000557733) 是一种有效的 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂,具有抗疟活性,可用于研究疟疾。

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1 mg¥ 1,699现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
(+)-SJ733 (SJ000557733) is a potent Na+-ATPase PfATP4 inhibitor with antimalarial activity for the study of malaria.
靶点活性
single receptor site:50 nM (Kd)
体外活性
(+)-SJ733在广泛的体外评估中未表现出任何剂量的显著安全风险,且在任何研究中也未表现出显著的安全或耐受性问题(在大鼠7天重复给药研究中观察不到不良反应水平和最大耐受剂量>240毫克/千克)。因此,(+)-SJ733预计具有至少43倍的安全边际。[1]。
体内活性
(+)-SJ733是一种有效且安全的口服活性药物候选化合物。在非肥胖糖尿病性Scid白血病2受体γ链缺失(NSG)小鼠模型中,SJ733对P. falciparum 3D70087/N9具有高效性,其(+)-对映体展现出优异的效力(1.9毫克/千克);在该模型中,其效力类似于吡咯烷胺(ED90为0.9毫克/千克),并且优于氯喹(ED90为4.3毫克/千克)。(+)-SJ733通过暴露(AUCED90为1.5 µM⋅h)达到这种效力,类似于氯喹(AUCED90为3.1 µM⋅h),并且优于吡咯烷胺(AUCED90为5.2 µM⋅h)。在小鼠、大鼠和狗中口服给药后,(+)-SJ733展现出出色的暴露。在啮齿动物中,(+)-SJ733在20–25毫克/千克剂量后1小时内达到峰值血浆浓度∼5 µM,在狗中以30毫克/千克口服剂量后达到>20 µM的峰值浓度。(+)-SJ733在大鼠中剂量高达200毫克/千克时未显示出显着的毒理作用,其暴露(AUC)约为产生最大寄生学反应(最快杀伤速率)所需剂量的约43倍,比小鼠的ED90所需剂量高出约220倍,表明具有极佳的治疗比例[1]。
别名SJ000557733
化学信息
分子量468.4
分子式C24H16F4N4O2
CAS No.1424799-20-1
SmilesFc1ccc(NC(=O)[C@@H]2[C@H](N(CC(F)(F)F)C(=O)c3ccccc23)c2cccnc2)cc1C#N
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (64.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1349 mL10.6746 mL21.3493 mL106.7464 mL
5 mM0.4270 mL2.1349 mL4.2699 mL21.3493 mL
10 mM0.2135 mL1.0675 mL2.1349 mL10.6746 mL
20 mM0.1067 mL0.5337 mL1.0675 mL5.3373 mL
50 mM0.0427 mL0.2135 mL0.4270 mL2.1349 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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