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Pitolisant
很棒产品编号 T60636Cas号 362665-56-3
别名 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649
Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。
Pitolisant
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产品编号 T60636 别名 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649Cas号 362665-56-3
Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 186 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 662 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pitolisant (Tiprolisant) is a selective and potent non-imidazole recombinant human histamine H3 receptor antagonist for the study of excessive daytime sleepiness and sudden collapse in patients with episodic narcolepsy. |
| 靶点活性 | H3 receptor:0.16 nM (Ki), H3 receptor:1.5 nM (EC50) |
| 体外活性 | 在刺激鸟苷5'-O-（3-[35S]硫基）三磷酸与重组人 H3 受体结合时，Pitolisant （BF2.649）表现为竞争性拮抗剂，Ki值为0.16 nM，作为反向激动剂，EC50值为1.5 nM，内在活性比环普昔凡高约50%[1]。 |
| 体内活性 | Pitolisant （BF2.649） 剂量依赖性地增强小鼠大脑中的远甲基组胺水平，ED50 值为 1.6 mg/kg p.o.，重复给药 17 天后持续存在反应[1]。 |
| 别名 | 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649 |
| 分子量 | 295.85 |
| 分子式 | C17H26ClNO |
| CAS No. | 362665-56-3 |
| Smiles | Clc1ccc(CCCOCCCN2CCCCC2)cc1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (270.41 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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