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Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂,可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。
Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂,可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 186 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 662 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Pitolisant (Tiprolisant) is a selective and potent non-imidazole recombinant human histamine H3 receptor antagonist for the study of excessive daytime sleepiness and sudden collapse in patients with episodic narcolepsy. |
靶点活性 | H3 receptor:0.16 nM (Ki), H3 receptor:1.5 nM (EC50) |
体外活性 | 在刺激鸟苷5'-O-(3-[35S]硫基)三磷酸与重组人 H3 受体结合时,Pitolisant (BF2.649)表现为竞争性拮抗剂,Ki值为0.16 nM,作为反向激动剂,EC50值为1.5 nM,内在活性比环普昔凡高约50%[1]。 |
体内活性 | Pitolisant (BF2.649) 剂量依赖性地增强小鼠大脑中的远甲基组胺水平,ED50 值为 1.6 mg/kg p.o.,重复给药 17 天后持续存在反应[1]。 |
别名 | 替洛利生, Tiprolisant, BF-2649, BF-2.649 |
分子量 | 295.85 |
分子式 | C17H26ClNO |
CAS No. | 362665-56-3 |
Smiles | Clc1ccc(CCCOCCCN2CCCCC2)cc1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (270.41 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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