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IQ-1S 是一种抑制NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 的化合物,其IC50值为1.8 μM。IQ-1S 与三种JNK酶表现出高结合亲和力 (Kd值),其对JNK3、JNK2和JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。
IQ-1S 是一种抑制NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 的化合物,其IC50值为1.8 μM。IQ-1S 与三种JNK酶表现出高结合亲和力 (Kd值),其对JNK3、JNK2和JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。
产品描述 | IQ-1S is an inhibitor of NF-κB/activating protein 1 (AP-1) with an IC50 of 1.8 μM. It exhibits high binding affinity to all three JNKs, with Kd values for JNK3, JNK2, and JNK1 being 87 nM, 360 nM, and 390 nM, respectively. |
靶点活性 | JNK1:390 nM (Kd), CK1δ:1.4 μM (Kd), JNK3:87 nM (Kd), JNK2:360 nM (Kd), MKNK2:1.8 μM (Kd), PI3Kγ:1.2 μM (Kd) |
体外活性 | IQ-1S (IQ-1 的钠盐) 是一种有效且无细胞毒性的抑制剂,能够抑制人类和鼠单核细胞/巨噬细胞产生促炎性细胞因子 [IL-1α、IL-1β、IL-6、IL-10、TNF-α、干扰素-γ 和 GM-CSF] 以及一氧化氮。研究了 IQ-1 对 LPS 诱导的 PBMC 细胞中细胞因子产生的影响。在分析的 12 种细胞因子中,LPS (200 ng/mL) 在 PBMC 中持续诱导五种细胞因子 (IL-1α、IL-1β、IL-6、IL-10 和 TNF-α),与 DMSO 处理的对照组相比,20 μM 的 IQ-1 使所有这些细胞因子的产生显著减少。其中,TNF-α 的产生被 IQ-1 几乎完全抑制 (>99%),而 IL-1α、IL-1β 和 IL-10 水平降低了 85%,IL-6 的产生减少了 33%。 |
体内活性 | 在小鼠中腹腔注射 12.5 和 30 mg/kg 的 IQ-1S(IQ-1 的钠盐)时,该化合物的血清暴露量表现良好,AUC 0-12h 分别为 2.9 和 7.4 μM/h。 |
分子量 | 269.23 |
分子式 | C15H8N3NaO |
CAS No. | 1421610-21-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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