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GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。
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GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 327 | 现货 | |
5 mg | ¥ 775 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,360 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 678 | 现货 |
产品描述 | GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs. |
靶点活性 | XIAP BIR3:28 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki) |
体外活性 | GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞,展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合,并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中,GDC-0152导致细胞活力下降,而对正常人乳腺上皮细胞(HMEC)无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中,GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解,与其对cIAP1的亲和力一致。 |
体内活性 | GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析,预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等,且在不同物种间相似,包括小鼠(88−91%)、大鼠(89−91%)、狗(81−90%)、猴子(76−85%)和人类(75−83%),在研究的浓度范围内(0.1−100 μM);而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率(95−96%)。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞,所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM,AUC为203.5 h·μM。[1] |
激酶实验 | Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued. |
细胞实验 | MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference) |
别名 | GDC0152 |
分子量 | 498.64 |
分子式 | C25H34N6O3S |
CAS No. | 873652-48-3 |
Smiles | C([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)[C@@H]1CCCCC1)(=O)N2[C@H](C(NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)=O)CCC2 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM) Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM) H2O: 3 mg/mL (6.01 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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