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GDC-0152

Rating icon 很棒
产品编号 T6299Cas号 873652-48-3
别名 GDC0152

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

GDC-0152
TargetMol

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GDC-0152

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纯度: 99.32%
产品编号 T6299 别名 GDC0152Cas号 873652-48-3

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 327现货
5 mg¥ 775现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 2,260现货
50 mg¥ 3,730现货
100 mg¥ 5,360现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 678现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
靶点活性
XIAP BIR3:28 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki)
体外活性
GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞,展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合,并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中,GDC-0152导致细胞活力下降,而对正常人乳腺上皮细胞(HMEC)无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中,GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解,与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性
GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析,预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等,且在不同物种间相似,包括小鼠(88−91%)、大鼠(89−91%)、狗(81−90%)、猴子(76−85%)和人类(75−83%),在研究的浓度范围内(0.1−100 μM);而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率(95−96%)。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞,所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM,AUC为203.5 h·μM。[1]
激酶实验
Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
细胞实验
MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
别名GDC0152
化学信息
分子量498.64
分子式C25H34N6O3S
CAS No.873652-48-3
SmilesC([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)[C@@H]1CCCCC1)(=O)N2[C@H](C(NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)=O)CCC2
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM)
H2O: 3 mg/mL (6.01 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0055 mL10.0273 mL20.0545 mL100.2727 mL
5 mM0.4011 mL2.0055 mL4.0109 mL20.0545 mL
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2005 mL1.0027 mL2.0055 mL10.0273 mL
20 mM0.1003 mL0.5014 mL1.0027 mL5.0136 mL
50 mM0.0401 mL0.2005 mL0.4011 mL2.0055 mL
100 mM0.0201 mL0.1003 mL0.2005 mL1.0027 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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