GDC-0152

产品编号 T6299Cas号 873652-48-3

别名 GDC0152

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂，可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域，以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

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GDC-0152

产品编号 T6299别名 GDC0152Cas号 873652-48-3

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂，可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域，以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 327	现货
5 mg	¥ 775	现货
10 mg	¥ 1,230	现货
25 mg	¥ 2,260	现货
50 mg	¥ 3,730	现货
100 mg	¥ 5,360	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 678	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
靶点活性	XIAP BIR3:28 nM(Ki), CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki)
体外活性	GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞，展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合，并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常人乳腺上皮细胞（HMEC）无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解，与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性	GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析，预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等，且在不同物种间相似，包括小鼠（88−91%）、大鼠（89−91%）、狗（81−90%）、猴子（76−85%）和人类（75−83%），在研究的浓度范围内（0.1−100 μM）；而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率（95−96%）。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞，所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM，AUC为203.5 h·μM。[1]
激酶实验	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
细胞实验	MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
别名	GDC0152

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	498.64
分子式	C₂₅H₃₄N₆O₃S
CAS No.	873652-48-3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM)

Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM)

H2O: 3 mg/mL (6.01 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0055 mL	10.0273 mL	20.0545 mL	100.2727 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0109 mL	20.0545 mL

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2005 mL	1.0027 mL	2.0055 mL	10.0273 mL
20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0027 mL	5.0136 mL
50 mM	0.0401 mL	0.2005 mL	0.4011 mL	2.0055 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2005 mL	1.0027 mL