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GDC-0152

产品编号 T6299Cas号 873652-48-3
别名 GDC0152

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

GDC-0152
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GDC-0152

纯度: 99.32%
产品编号 T6299 别名 GDC0152Cas号 873652-48-3

GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 327现货
5 mg¥ 775现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 2,260现货
50 mg¥ 3,730现货
100 mg¥ 5,360现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 678现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
靶点活性
XIAP BIR3:28 nM(Ki), CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki)
体外活性
GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞,展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合,并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中,GDC-0152导致细胞活力下降,而对正常人乳腺上皮细胞(HMEC)无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中,GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解,与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性
GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析,预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等,且在不同物种间相似,包括小鼠(88−91%)、大鼠(89−91%)、狗(81−90%)、猴子(76−85%)和人类(75−83%),在研究的浓度范围内(0.1−100 μM);而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率(95−96%)。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞,所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM,AUC为203.5 h·μM。[1]
激酶实验
Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
细胞实验
MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
别名GDC0152
化学信息
分子量498.64
分子式C25H34N6O3S
CAS No.873652-48-3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM)
H2O: 3 mg/mL (6.01 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0055 mL10.0273 mL20.0545 mL100.2727 mL
5 mM0.4011 mL2.0055 mL4.0109 mL20.0545 mL
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2005 mL1.0027 mL2.0055 mL10.0273 mL
20 mM0.1003 mL0.5014 mL1.0027 mL5.0136 mL
50 mM0.0401 mL0.2005 mL0.4011 mL2.0055 mL
100 mM0.0201 mL0.1003 mL0.2005 mL1.0027 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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